解热镇痛抗炎_培训课件.ppt

* 思考题 解热镇痛抗炎药与镇痛药有何不同？ * * * * * * * 二、苯胺类 （ phenacetin ） 60 ％ 35 ％ 又称扑热息痛 paracetamol *肝损害← 几无抗炎抗风湿 对氨基苯乙醚 ← 70 ％～ 80 ％ * 对乙酰氨基酚及非那西丁 （acetaminophen） （phenacetin） 非那西丁在体内代谢成对乙酰氨基酚。 两者均有药理活性。 * [作用及应用] 对乙酰氨基酚解热镇痛作用较强，几无抗炎抗风湿作用,无明显胃肠刺激。 主要用于解热镇痛、不能耐受阿斯匹林的疼痛患者。 原因： 对中枢环氧酶抑制作用强，对外周环氧酶抑制作用弱. * 三.吲哚衍生物及类似物 * 吲哚美辛（indomethacin，消炎痛） 是最强的PG合成酶抑制药之一 [药理作用] 有显著抗炎及解热作用，对炎性疼痛有明显镇痛效果。 不良反应多，仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著的病例。 [应用] 急性风湿性及类风湿性关节炎等 癌性发热及其它不易控制的发热 * [不良反应]  较多，高达30%-50%，20%停药。  1．胃肠反应：诱发或加重溃疡，胃出血等。 2．中枢症状：有头痛、幻觉、精神症状。 3．造血系统： 各种血细胞减少，再生障碍贫血。 4．过敏反应： 皮疹，哮喘，多见儿童，甚至死亡。禁忌：孕妇、儿童、精神异常、溃疡、癫痫及 肾病者。 * 四. 有机酸类 * 布洛芬（ibuprofen） 第一个应用到临床的丙酸类的NASIDs。 [作用] 具有较好的抗炎解热及镇痛作用。 [应用] 1.风湿性关节炎和类风湿性关节炎；骨关节炎; 2. 一般解热镇痛。 [不良反应] 胃肠道反应较轻，易于耐受。 最常见的不良反应是胃肠道反应，长期使用可引起胃出血，甚至中枢神经系统症状。 萘普生、非诺洛芬、酮洛芬、氟比洛芬、恶丙嗪 * 双氯芬酸 邻氨基苯乙酸（灭酸）类衍生物。 [作用] 解热、镇痛、抗炎效应强于吲哚美辛、萘普生。 改变脂肪酸的释放或摄取，降低白细胞间游离花生四烯酸的浓度。 [应用] 用于类风关、风湿性关节炎、骨关节炎、手术后疼痛、痛经等 * 烯醇酸类 比洛昔康： 关节炎，痛风，肩周炎等, 长期使用胃溃疡 美洛昔康： 对COX-2选择性高过Cox-1 氯诺昔康: 对COX-2选择性高过Cox-1, 镇痛抗炎强，解热弱 中枢镇痛作用，诱导内源性阿片肽释放 * 异丁芬酸类 舒林酸 吲哚乙酸类衍生物 在体内转化为磺基代谢产物后有解热、镇痛、抗炎活性 胃肠反应发生率较低 * 五 吡唑酮类 * 保泰松（phenylbutazone） 羟布宗（oxyphenbutazone） [药理作用] 抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱 [应用] 主要用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、急性血栓性静脉炎等。 毒性大，不良反应多,已少用。 * 萘丁美酮 治疗类风湿性关节炎 六. 烷酮类 * 第二节  选择性环氧酶-2抑制药 解热、镇痛和抗炎作用主要与抑制环氧酶-2有关。 传统药物为非选择性的环氧酶抑制药。 抑制环氧酶-1与不良反应有关。 * 塞来昔布（celecoxib） 抑制COX-2的作用是COX-1的375倍。 治疗量对COX-1没有影响，也不影响TXA2的合成。 经肝代谢，随尿液和粪便排出。 风湿性关节炎、RA、 OA治疗，术后镇痛、牙痛、痛经 血栓形成倾向病人慎用，磺胺过敏禁用。 * 美洛昔康(Meloxicam) 酸性烯醇式羰酰胺化合物。 其效价强度高于indomethacin、naproxen、aspirin和双氯芬酸（diclofenac）。 [应用]： 对风湿性关节炎、骨关节炎、类风湿性关节炎、神经炎、软组织炎均有良好的抗炎镇痛作用 [不良反应]： 对血小板聚集功能无明显影响。 长期应用，胃黏膜损伤及胃肠出血发生率也远低于naproxen和diclofenac缓释片。 * 尼美舒利 Nimesulide Nimesulide是一新型的非甾体类抗炎药，具有较高的选择性抑制COX-2作用，抗炎作用强而不良反应较小。 [应用]： 常用于类风湿性关节炎、骨关节炎及呼吸道、耳鼻喉、软组织和口腔的炎症。 [不良反应]： 偶有消化系统的不良反应，但轻微而短暂。 * 病案讨论式学习 （Case based study ,CBS） * 1、解热镇痛抗炎药与镇痛药有何不同？ 2、解热镇痛抗炎药的作用机制？ 3、解热镇痛抗炎药的解热特点？ 4、解热镇痛抗炎药的镇痛特点？ 5、解热镇痛抗