解热镇痛药_培训课件.ppt

* * 19:10 阿司匹林研究进展 老年性痴呆 糖尿病性心脏病 冠心病发作 预防消化系统癌症 预防抗生素所致的听力损害 不良反应 1.胃肠道反应： p.c服药、同服抗酸药可减轻2.凝血障碍：Vit.K防治3.水杨酸反应： 抢救措施：1）停药 2）静滴NaHCO3 4.过敏反应： “阿司匹林性哮喘” 机制：与其抑制PG合成有关,而不是以抗原-抗体反应为基础的过敏反应。因PG合成受阻，而由AA生成的LTs等代谢产物↑→内源性支气管收缩物质占优势→支气管痉挛，诱发哮喘。 治疗：用肾上腺素治疗无效 用抗组胺药和糖皮质激素治疗 5.瑞夷综合征(Reye’s syndrome): 表现：肝衰、脑病 病毒感染伴发热的儿童或青少年不宜用。 6.对肾脏的影响：机制未明 水肿、间质性肾炎、肾病综合症、肾衰等 苯 胺 类 非那西丁（phenacetin） 对乙酰氨基酚（acetaminophen，醋氨酚，paracetamol，扑热息痛） 作用：解热、镇痛作用较强 抗炎、抗风湿作用很弱 应用：感冒发热、神经肌肉痛 及对阿司匹林不能耐受或过敏患者 不良反应：过敏反应、肾毒性、肝毒性 近年新发现 ①扑热息痛（ paracetamol ）作用于CNS，抑制CNS产生的COX-3，外周作用不明显 ② 其对COX-3的抑制作用明显强于COX-1和COX-2，但COX-3似乎并不是其唯一的靶目标 ③治疗量的paracetamol在达到Css（100mmol/L）时，只有COX-3受到抑制。因此，中枢和脊髓的COX-3受到抑制，可能是长期以来人们寻找的paracetamol的作用机制 * 19:10 药 物 乙酰水杨酸 (阿司匹林） 对乙酰氨基酚 （扑热息痛） 解热作用 +++ ++ 镇痛作用 +++ ++ 抗炎/风湿 +++ - 临床应用 类风湿性关节炎 解热镇痛 发热、慢性钝痛 风湿热、脑血栓 不良反应 胃肠道、凝血障碍等 皮疹、肾毒性、中毒致肝坏死 常用解热镇痛抗炎药比较（1） 吡唑酮类 保泰松（phenylbutazone，布他酮） 羟布宗（oxyphenbutazone，羟基保泰松） 作用： 抗炎、抗风湿作用强而解热镇痛作用弱 应用： 风湿及类风湿关节炎，强直性脊柱炎 其它有机酸类 吲哚美辛（indomethacin，消炎痛） 作用：抗炎作用较阿司匹林强10-40倍，对炎性疼痛有明显镇痛效果 应用： 1.急性风湿及类风湿关节炎 2.强直性、急性痛风性、骨关节炎 3.恶性肿瘤所致发热及其它难以控制 的发热 药 物 保 泰 松 （布他酮） 吲哚美辛 （消炎痛） 解热作用 + +++ 镇痛作用 + ++++ 抗炎/风湿 +++ ++++ 临床应用 急性风湿性及类 其他药不能耐受 风湿性关节炎、 或疗效不显著者 强直性脊柱炎 癌性发热 不良反应 不良反应较多， 胃出血（偶发） 已少用 过敏反应 常用解热镇痛抗炎药比较（2） 布洛芬（brufen，ibuprofen,异丁苯丙酸） 作用：具有解热、镇痛、抗风湿作用 应用： 治疗风湿性及类风湿性关节炎,疗效低于阿斯匹林但胃肠道反应较轻 布洛芬缓释胶囊——芬必得 吡罗昔康 (piroxicam，炎痛喜康 ) 抗风湿疗效同阿司匹林，且不良反应少，患者耐受好。优点：血浆半衰期长、用药量小 。 美洛昔康（meloxicam） 选择性抑制COX-2活性 COX-1 10倍 第三节 选择性环氧合酶-2的 特异性抑制药 由于环氧化酶-2（COX-2）特异性抑制剂对BPC没有作用，所以不能替代阿司匹林来预防心血管疾病。 塞来昔布（celecoxib，西乐葆） 1998年12月美国FDA批准正式上市 2001年1月SFDA批准，正式在中国上市 高度选择性COX-2抑制剂 用于类风湿性关节炎（RA）、骨关节炎（OA）的急慢性治疗等 不良反应发生率低 （ 100~200 mg bid 共12周， 溃疡发生率4%~6%、萘普生为26％） SFDA：中国国家食品药品监督管理局 注意事项： 在决定使用塞来昔布前，应仔细考虑塞来昔布和其他治疗选择的潜在利益和风险。 长期使用塞来昔布可能增加严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和卒中的风险，其风险可能是致命的。 NSAIDs，包括塞来昔布可引起严重的可能致命的胃肠道事件，包括胃、小肠或大肠的出血、溃疡和穿孔。 为使患