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临床常见抗菌药物及合理应用 延大药学博士研究生 申明子 2013-07-12 临床常见抗菌药物 β-内酰胺类抗生素 氨基糖甙类 大环内酯类 喹诺酮类药物 其它抗菌药物 β-内酰胺类抗生素 　β-内酰胺类抗生素是指分子中含有β-内酰胺环的抗生素。根据β-内酰胺环是否连接其它杂环以及所连接杂环的化学结构，β-内酰胺类抗生素又可被分为：青霉素类（penicillins）、头孢菌素类（cephalosporins）及非典型的β-内酰胺类抗生素。非典型的β-内酰胺类抗生素主要有碳青霉烯类（carbapenems）、单环β－内酰胺类（monobactams）。 ?-内酰胺抗生素 青霉素类 头孢菌素类 ?-内酰胺酶抑制剂 碳青霉烯类 头孢烯类 单环类 头霉素 青霉素类抗生素 1. 青霉素G 2. 苯氧青霉素（包括青霉素V等） 3. 耐酶青霉素（甲氧西林、苯唑西林等） 4. 广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林等） 5. 抗假单胞菌青霉素（羧苄西林、磺苄西林、呋苄西林、替卡西林、哌拉西林等） 6. 主要作用革兰氏阴性杆菌的青霉素（美西林、替莫西林等） 青霉素类机制与临床应用 抑制细菌细胞壁粘肽的合成 在胞浆膜外转肽酶的作用下，将粘肽单体交叉联结 临创应用原则 根据各自的抗菌特点使用。使用前必须询问过敏史，并行青霉素皮肤试验。 青霉素类化学结构 临床常用青霉素类药物 青霉素G（Penicillin G）抗菌谱： G＋球菌(链球菌、敏感葡萄球菌） G－球菌(脑膜炎、淋病奈瑟菌) 其它：白喉杆菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌等。适应症： 敏感菌所致的急性感染，如败血症、肺炎、脑膜炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等。 苯唑西林（Oxacillin） 抗菌谱： 有效对抗产青霉素酶的金黄色 葡萄球菌。 适应症： ? 应用于产酶葡萄球菌所引起的感染； ? 临床试验室筛查MRS（耐甲氧西林的葡萄球菌） 苯唑西林（Oxacillin）化学结构 阿莫西林（Amoxicillin） 抗菌谱：G＋球菌(链球菌、敏感葡萄球菌) G－球菌(脑膜炎、淋病奈瑟菌) G－杆菌(流感嗜血杆菌、大肠埃菌、沙门氏菌、志贺氏菌、变形杆菌等) 适应症： 敏感菌所致的急性感染 阿莫西林（Amoxicillin）化学结构 哌拉西林（Piperacillin） 抗菌谱： G＋球菌(链球菌、敏感葡萄球菌) G－菌* (大肠埃希菌、变形杆菌、肺炎克雷白菌、 假单胞菌属、肠杆菌属、不动杆菌属、淋 病奈瑟菌、嗜血杆菌属等) 适应症： 上述G－菌和某些厌氧菌所致的急性感染 哌拉西林（Piperacillin）化学结构 头孢菌素类抗生素 cephalosporins 分子中含有头孢烯的半合成抗生素。曾译先锋霉素。属于β－内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。 头孢菌素类 抗生素 按“世代”归类的头孢菌素举例 第一代 第二代 第三代 第四代 头孢氨苄 头孢呋辛 头孢噻肟 头孢他啶 头孢匹罗 头孢唑啉 头孢克罗 头孢唑肟 头孢哌酮 头孢匹姆 头孢拉定 头孢三嗪 头孢磺啶 头孢宙兰 头孢羟氨苄 头孢地嗪 头孢瑟利 头孢克肟 头孢地尼 头孢布烯 头孢帕肟酯 头孢他美酯 头孢托仑酯 头孢菌素类抗生素化学结构 母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA)， 结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。 头孢菌素类抗生素 - 作用机理 ?　与青霉素相似。早期认为唯一的作用是抑制转肽酶而干扰细菌细胞壁质的合成。现已证明，β-内酰胺化合物还可与某些蛋白质(β-内酰胺结合蛋白)结合，这些蛋白质的本质可能是细胞膜上的一些酶。由此改变细菌细胞膜的通透性，抑制蛋白质合成，并释放自溶素，因此有溶菌作用，或使之不分裂而成长纤维状。 头孢菌素类抗生素的作用与用途 本类抗生素为广谱抗生素，抗菌谱较青霉素G广,对金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌和流感杆菌等有效。 临床上主要用于耐药金葡菌及一些革兰