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（四）抗铜绿假单胞菌青霉素 羧苄西林(Carbenicillin，羧苄青霉素) 哌拉西林(Piperacillin) 对铜绿假单胞菌及变形杆菌有效 对铜绿假单胞菌抗菌作用强于羧苄西林 母核: 7-氨基头孢烷酸（7-ACA） N S COOR 2 O NH C R 1 O B A 母核：6－氨基青霉烷酸(6-APA) B：β－内酰胺环 (β－lactam ring ) Section 3 头孢菌素类抗生素 （ Cephalosporins ） 一、第一代头孢菌素类 (First generation cephalosporin) 注射: 头孢唑啉(Cefazolin,先锋霉素V) 2.口服： 头孢拉定(Cefradine,先锋霉素VI) 头孢氨苄(Cefralexin,先锋霉素IV) 对革兰阳性菌抗菌作用强 对革兰阴性菌的作用弱 对金葡菌产生的β内酰胺酶稳定 对革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶不稳定 对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效 肾毒性 【Feature of antibacterial activity】 二、第二代头孢菌素 (Second generation cephalosporin) 注射： 头孢呋辛(Cefuroxime) 头孢孟多(Cefamandole) 2.口服： 头孢克洛(Cefaclor) 对G+ 菌作用次于第一代, 强于第三代 对G-菌的作用强于第一代, 次于第三代 对G- 杆菌产生的β内酰胺酶高度稳定 对铜绿假单胞菌无效 对厌氧菌有一定作用 肾毒性低 【Feature of antibacterial activity】 注射： 头孢他定(Ceftazidime) 头孢曲松(Ceftriaxone) 头孢哌酮 (Cefoperazone) 三、第三代头孢菌素 (Third generation cephalosporin) 对革兰阳性菌抗菌作用弱 对革兰阴性菌抗菌作用强 对革兰阴性杆菌产生的广谱β内酰胺酶高度稳定 对铜绿假单胞菌和厌氧菌有一定的抗菌作用 无肾毒性 【Feature of antibacterial activity】 * * Chapter 34 Antimicrobial Agents: General Consideration Antibiotics The agents which are produced by microbes, could inhibit or kill other microbes. Chemotherapeutic index A、ED90/LD10? B、ED50/LD50 ? C、LD90/ED50? D、LD50/ED50?? E、LD95/ED5 ?? Mechanism of action Quinolones Tetracyclines Aminoglycosides Macrolides Chloramphenicol Lincomycin Polymyxin Polyenes Azoles ?-lactam Vancomycin Bacitracin DNA Plasma membrane Cell wall PABA DHF A THF A 50S 50S 50S 30S 30S 30S mRNA Rifampin TMP Sulfonamides 细菌对抗菌药物产生的耐药机制为：A、产生灭活酶? B、细菌外膜孔道蛋白减少 C、靶位结构改变? D、增加细菌外膜通透性 E、降低主动流出系统 Chapter 35 β-内酰胺类抗生素 β－Lactams Antibiotics Classification: 青霉素类（Penicillins） 头孢菌素类（Cephalosporins） 非典型β-内酰胺类（Atypical β-Lactam） β-内酰胺酶抑制剂（ β-Lactamase inhibitor） Section 1 Classification and Features Basic chemistry structure： β- 内酰胺环（β-Lactam ring） 口服耐酸青霉素 耐酶青霉素 广谱青霉素 抗铜绿假单胞菌青霉素 抗革兰阴性杆菌青霉素 Semisynthetic penicillins: Section 2 Penicillins Natural penicillins：青霉素（Penicillin G） 青霉素类基本结构 β-lactamase 母核：6－氨基青霉烷酸(6-APA) B：β－内酰胺环 （ β－lactam ring ）