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代谢——生物体内的化学反应 酶——由生物体内活细胞制造的、具有催化作用的蛋白质 核酶——由生物体内活细胞制造的、具有催 化作用的核酸 一、酶的分子组成 单纯酶类simple enzyme：完全由氨基酸组成（如尿酶、蛋白酶等）。 结合酶类‘conjugated enzyme： 二、酶的活性中心active center或active site 必需基团essential group：与酶活性密切相关的基团 酶的活性中心active center：酶的某些必需基团集中在一起，形成具有一定空间结构的区域，并能与底物特异地结合，将底物转化为产物。 三、酶按结构的分类 单体酶monomeric enzyme 寡聚酶oligomeric enzyme 多酶体系multienzyme systerm 多功能酶multifunctional enzyme （串联酶tandem enzyme） 第二节 酶促反应的特点和机制Characteristic and Mechanism of Enzyme-catalyzed Reaction 酶的中间产物学说intermediate product theory （二）决定酶促反应特异性的机制——锁钥学说\诱导契合学说 诱导契合学说 induced fit theory:当酶分子与底物接近时，酶分子与底物相互诱导，双方构象发生变化，形成过渡态以利于酶与底物结合，结合成复合物后，底物最易受酶催化攻击，促进底物发生化学反应。 酶的锁钥学说 三、酶原‘zymogen和酶原激活zymogen activation 酶原: 无活性酶的前体 酶原激活: 酶原转变为酶的过程，酶原激活实质上是形成或暴露活性中心的过程 第三节 酶促反应动力学Kinetics of Enzyme （一）米氏常数的意义： 1、为反应速度为最大速度一半时的底物浓度。 V=1/2Vm, Km=[S], 2、对某一特定酶为常数，可以反映酶的种类 3、反映酶与底物的亲和力 4、计算底物浓度和相对速度 V=99%Vm, [S]=99Km, V=91%Vm, [S]=10Km, 5、反映激活剂或抑制剂的存在 人体内多数酶的最适温度在37℃左右 42 ℃ ,某些代谢重要的酶(蛋白)开始变性 60℃ ,酶蛋白开始变性 V↓ 80℃以上,酶蛋白几乎全部变性失活 0℃或以下,V几乎等于0，但酶不变性,温度回升，酶活性又恢复 1、竞争性抑制作用competitive inhibition 有些抑制剂与底物结构相似，通过与底物竞争结合酶的活性中心而抑制酶对底物的催化作用，称之为竞争性抑制作用。如：丙二酸 对琥珀酸脱氢酶的抑制。 Km’=Km(1+[I]/KI) 可逆抑制作用 竞争 非竞争 反竞争 Km 增大 不变 减少 Vm 不变 减少 减少 第四节 酶的命名、分类与活性测定 第五节 酶与医学的关系Relation Between Enzyme and Medical O O RO-P-X + HO-E RO-P-OE+HX O-R’ OR’ 有机磷化合物 胆碱酯酶 失活的酶 乙酰辅酶A+胆碱→乙酰胆碱 → 乙酸 +胆碱 受体 胆碱酯酶 阿托品(-) 有机磷农药(-) 解磷定：—CH=NOH，与有机磷化合物亲和性很强 （二）可逆性抑制作用reversible inhibition 抑制剂以非共价键与酶和（或）酶-底物复合物结合，引起酶活性降低或丧失，能用透析超滤等方法除去 竞争性抑制作用 非竞争性抑制作用 反竞争性抑制作用 S ES EI E + P I E + + 抑制部位是酶的活性中心。 抑制程度决定于I/S。 -1/K m 应用：磺胺类药物和对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶 抑菌机理： ? COOH H2 N