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第六章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists) M胆碱受体激动药:临床药物 较多，具有较好的临床实用 价值。 胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药:主要有尼 古丁，对 N1、N2受体均有激动 作用，无实用价值，仅具有 毒理学上的意义。 目的与要求 ????1． 熟悉毛果芸香碱作用原理、药理作用、临床应用。 ????2．掌握新斯的明的作用原理、药理作用、临床应用及不良反应。 ????3．了解有机磷酸酯中毒的原理和中毒表现。 教学重点、难点 ????重点： 1 ．毛果芸香碱的药理作用、临床应用。 2．新斯的明的作用原理、药理作用、临床应用。 ????难点：眼的结构。 一、M 胆碱受体激动药 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) [药理作用] 选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。 1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 (2)降低眼内压 房水产生及回流 (3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 睫状肌 悬韧带 2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。 [临床应用] 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。 闭角型(angle-closure glauconma 充血 性青光眼)：前房角间隙狭窄 。 青光眼 开角型(open-closure glauconma 单纯性 青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。 2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3.口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。 [不良反应] 眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可 出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。 [注意] 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。 二、N胆碱受体激动药 烟碱(Nicotine,尼古丁） 烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含烟碱1~2%。 [毒性作用]烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟含烟碱量100~150mg。 长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。 第七章 抗胆碱酯酶药 易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明等 抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类药 Glu:谷氨酸 Ser:丝氨酸 His:组氨酸 新斯的明(neostigmine) 为人工合成品 [体内过程]本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无 中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。 [药理作用及作用机制] [临床应用] 1、重症肌无力 2、术后腹胀气和尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、非除极化肌松药过量中毒的解救 [不良反应] 胆碱能危象(cholinergic cri
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