2 传出神经药理课件.pptVIP

Lecture 1 传出神经系统药理 Drugs That Act in the Efferent Nervous System 关于药理学的几个问题： 1.如何梳理这么多杂乱无章的内容？ 及如何对待每个章节的学习？ 2.针对每个具体药物的药代动力学与药效动力学，应该如何区别对待？ 3.关于药物名称的记忆？书上的小字部分？ 4.关于药理学习的几个阶段，学习结束后的基本目标(评价)？ 5.我的讲课基本特点？如何记录笔记(建议)？我们的专业？ 记学名，现在国家正在进行规范药物名称，商品名附在学名后面。商品名无穷尽。 如：左氧氟沙星（左旋氧氟沙星，左氟沙星，左利欣，左福欣，左福康，左克（注），利氧沙星，利复星，利福星（注），达芬泰星，天力达，天福欣，来立信，莱奥莘，来弗斯，莱美兴（注），可乐必妥，刻定，金诺乐曼（注），金裕星，乐朗，奥维丽，田沙威，安理莱，诺普伦，维沙欣，沙严隆，优普罗康，西普克定，康素，裕力兴，泉盈，迪诺新，强普信，瑞科沙，一品，京必妥新，妥必素，帅威，名力爽，彼妥，同林，丽珠强派，德宁，优速劲，恒奥（注），清康（注），Cravit Outline 传出神经系统药理概论GENERAL INTRODUCTION Key points 掌握: 1.乙酰胆碱及去甲肾上腺素作用的消除方式； 2.受体分类、分布、效应及传出神经系统药物分类 熟悉:1.受体激动的信号传递方式 2.传出神经系统的生理功能； (注：请对P45 上图＋P55页表格给予特别关注) Part 1 传出神经系统的分类 动神经系统 植物神经系统 躯体运动反射 自主运动神经 Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾腺素 AD:肾上腺素 Part 2 传出神经系统的递质-受体 （三）传出神经系统递质的转运过程 关于受体的分类、亚型分类: －药理学分型与分子生物学分型 Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾腺素 AD:肾上腺素 3.多巴胺受体(dopaminergic receptor) Question 如果?1 、 M2同时兴奋 二 .常用传出神经系统药物的分类 小 结 神经冲动传递到突触和神经效应器接头 概念：围绕突触(递质－受体) 核心：受体分类、分布、效应(生理功能)→激动/阻断 THE END 神经系统和内分泌系统之间的关系 在内环境稳定性的调节中，自主神经系统对内外环境能进行快速调节，在神经节和节后神经末梢处发挥作用，其方式是释放化学物质并在其释放部位起短暂作用。 内分泌则不然，释放激素－全身循环，作用部位远而广泛，时间长以小时、天计算。 两者中枢部分主要在丘脑下部，在此两部分相互整合，并受皮层下结构、皮质、脊髓的影响。 神经体液理论为二者的功能活动提供了一个完整的概念，两者根本区别仅在于递质穿越距离方面的差异。 除了突触后膜有M、N受体外,突触前膜也有M、N受体, M－受体兴奋，抑制ACh释放（负反馈） N－受体兴奋，促进ACh释放（正反馈） 突触内自身调节 在突触前膜的α2兴奋时，抑制递质释放(负反馈) 在突触前膜的β 2兴奋时，促进递质释放(正反馈) 突触内自身调节 ?1受体激动效应的信号转导过程 ?受体激动药与?1受体结合 G蛋白(Gq)激活 磷脂酶C(PLC)激活 聚磷酸肌醇水解 二脂酰甘油(DAG) 三磷酸肌醇(IP3) + 蛋白激酶C(PKC)激活 内质网贮存的Ca2+释放 底物蛋白磷酸化 胞浆内Ca2+浓度升高 产生多种效应 产生多种效应 细胞膜 机制 1 ?受体激动药与?1，?2 或?3受体结合 激动兴奋性G蛋白(Gs) 激活L-型钙通道 腺苷酸环化酶(AC)激活 肌肉收缩增强等 cAMP水平升高 底物蛋白磷酸化，产生各种效应 cAMP依赖的蛋白激酶激活 ?受体激动效应的信号转导过程 细胞膜 机制 2 4 4 0 1 2 3 心室肌 0 3 4 4 窦房结 阈电位 Na+ K+ Na+ Ca+ K+ 40mV 100msec 细胞膜内 细胞膜外 离子转运机制 静息膜电位 动作电位时相 ACh与M1或M3受体结合 G蛋白(Gq/11) 激活 磷脂酶C(PLC)激活 磷脂酰肌 醇酯分解 三磷酸肌醇(IP3) 内质网贮存的Ca2+释放 胞浆内Ca2+浓度升高 平滑肌收缩、腺体分泌增加 M1，M3 胆碱受体的信号转导机制 细胞膜 机制 3 ACh与心脏M2受体结合 G蛋白(Gi/Go)激活 钾通道激活 抑制腺苷酸 环化酶(AC) 抑制L-型钙通道 心肌动作电位 时程缩短 心肌收缩