a6胆碱受体激动药2011课件.pptVIP

第 六 章 胆碱受体激动药 Cholinoceptor Agonists 胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。 M胆碱受体激动药 胆碱酯类 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 生物碱类 毛果芸香碱、毒蕈碱 N胆碱受体激动药 N胆碱受体有NN和NM两种亚型。由于烟碱作用广泛、复杂，故无临床实用价值，仅具有毒理学意义。 内容提要 教学基本要求 掌握： 毛果芸香碱的药理作用、临床应用及 应用注意事项 。 熟悉： 乙酰胆碱的药理作用。 了解： 胆碱受体激动药的分类及代表药物。 胆碱酯类 (choline esters) M、N受体均兴奋，但以M受体为主 拟胆碱生物碱类 (alkaloids) 主要兴奋M胆碱受体 第一节 M胆碱受体激动药 一、胆碱酯类 乙酰胆碱（acetylcholine, ACh） 醋甲胆碱（methacholine） 卡巴胆碱（carbachol） 贝胆碱（bethanechol） 第一节 M胆碱受体激动药 1、M、N受体激动药 乙酰胆碱(acetylcho1ine，ACh) 为胆碱能神经递质，直接激动M、N受体，呈现M样和N 样作用。 M样作用:缩瞳、瞳孔括约肌及睫状肌收缩；胃肠道、泌尿 道、支气管等平滑肌兴奋；腺体分泌；部分血管扩张、 心肌收缩力减弱、心率减慢、血压下降。 N样作用：激动Nn—效应复杂。 激动Nm—骨骼肌收缩。 中枢作用：兴奋、增强记忆。过量：先兴奋、后抑制。 因性质不稳定极易被AChE水解，作用时间短，无临床价值。 A：血管内皮完整 图6－1 乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于 血管内皮的完整性（A），如内皮细胞受损，则ACh的扩张血管作用消 失（B） B：血管内皮受损 第一节 M胆碱受体激动药 胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较 第一节 M胆碱受体激动药 2、M受体激动药 毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品) 从毛果芸香属植物中提取的生物碱，现已人工合成。 为叔胺类化合物，其水溶液稳定。 [药理作用] 直接兴奋M受体，产生M样作用。对眼和腺体作 用较强。 (1)．眼 有缩瞳、降低眼内压和调节痉挛作用(图6-2)。 1)缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体，使瞳孔缩小。 2)降低眼内压：毛果芸香碱缩瞳→虹膜向中心拉紧→虹膜 根部变薄，前房角间隙扩大，有利于房水通过巩膜静脉窦 进入血液循环→眼内压下降。 此外，睫状肌收缩→巩膜静脉窦扩大，亦有利于房水循环。 3)调节痉挛：兴奋睫状肌上的 M受体→睫状肌向中心方向收缩，悬 韧带 松弛，晶状体变凸，屈光度增加→视近物清楚，看远物模糊。 (2）腺体 可使汗腺、唾液腺分泌明显增加。 (3）平滑肌 消化道平滑肌张力↑ 、收缩力↑ ，大剂量痉挛。 [临床应用] (1).青光眼 对闭角型青光眼疗效较好，对早期开角型青光眼也有效。 常用1%-2％溶液滴眼，注意压迫内眦，防止药液通过鼻 泪管吸收产生副作用。 (2).虹膜炎 与扩瞳药（阿托品）交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 [不良反应] 过量会引起M样症状，可用阿托品对抗。 液态生物碱，脂溶性极强，可经皮肤吸收 兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N受体，作用呈双相性 作用广泛、复杂，故无临床实用价值 第二节 N胆碱受体激动药 烟碱 (nicotine, 尼古丁) * * * * * *