B-抗生素-11-29课件.pptVIP

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2016-12-17 发布于浙江
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B-抗生素-11-29课件.ppt

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第八章?????? 抗生素抗生素是由青霉素的发现而发展起来的一类重要的抗菌药物。抗生素------ 药理作用 1. 对病原性微生物有强力杀灭、抑制作用。 2. 对肿瘤细胞有强力杀灭、抑制作用青霉素的发现 1928年 Fleming（英国细菌学家）发现青霉素菌培养液对G（+）性菌有杀灭作用；1942年制得青霉素干燥品（10万单位 / 20美元）； 1943年建立发酵厂开始批量生产青霉素；1945年获诺贝尔奖。利用发现青霉素的成功经验：从微生物的代谢物中寻找新药相继发现了一大批极有临床价值的抗生素其中最典型的是链霉素的发现。抗生素类药物的发现、发展：青霉素的发现发展抗生素类按结构特征分类：五大类（五节）：一、β-内酰胺类二、四环素类三、氨基糖甙类四、大环内酯类五、氯霉素类第一节 β-内酰胺抗生素 β-内酰胺：青霉烷（青霉素类）碳青霉烯类头孢烷酸类 (头孢菌素类) β-内酰胺类 X R 双环结构青霉烷酸类：青霉素类 296页（天然G/V/N/X；合成青霉素：氨苄青霉素等）头孢烷酸类：头孢菌素类 307页（天然C；合成头孢菌素：头孢氨苄）碳青霉烯酸类：沙拉霉素，亚胺培南 318页单环类：诺卡霉素、氨曲南 319页氧青霉烷：克拉维酸 316页青霉烷酸类：青霉素类 296页（天然G/V/N/X；合成青霉素：氨苄青霉素等）头孢烷酸类：头孢菌素类 307页（天然C；合成头孢菌素：头孢氨苄）氧青霉烷：克拉维酸 316页 β-内酰胺类共同结构部分（基本结构） B环改变——为不同结构类型的药物可变部分 R基不同——为不同的药物例如： B环——噻嗪环：头孢菌素类噻唑环：青霉素类 R基—— 苄基：苄青霉素氨苄基：氨苄青霉素 4-羟氨苄基：羟氨苄青霉素（阿莫西林）羧苄基：羧苄基青霉素磺苄基：磺苄基青霉素天然青霉素 300页天然青霉素主要有五种，临床常用的是青霉素G和青霉素V。名称作用特点药动学特点青霉素G 强抗G（+）菌、毒性低；不稳定、口服效差易耐药、易过敏吸收少青霉素V 同上。作用较弱耐酸，口服吸收好血有效浓度维持时间长。青霉素X 同上