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抗感染药物的使用 总论 抗生素 化学合成抗菌药 合理应用抗感染药的基本原则 磺胺类 硝基呋喃类 喹诺酮类 硝基咪唑类 青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 其他 基本概念 抗菌药物作用机制 细菌耐药性 抗感染药物 抗生素 抗菌药 抗菌谱 耐药性的来源 耐药性分为天然耐药和获得性耐药，前者系遗传特征，一般不会改变，后者系由病原微生物体内脱氧核糖核酸(DNA)的改变而发生。 ①通过染色体DNA的突变； ②通过质粒重新组合或获得耐药质粒而产生。 耐药性产生的机制 ①钝化酶或灭活酶的形成。 ②细菌细胞壁通透性改变。 ③靶位结构的改变。 此外还可由于代谢拮抗剂的增加或细菌酶系的变化等而产生耐药性。 青霉素G是由青霉菌培养液中提取得到的一种天然抗生素。 β-内酰胺类抗生素与细菌细胞膜上的PBP结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成，使细菌破裂而死亡。 不良反应：过敏反应、间质性肾炎。 1.青霉素G，青霉素V钾，苄星青霉素 抗菌谱：对G+菌、G-球菌（包括淋球菌、脑膜炎双球菌）、个别G-杆菌（如嗜血杆菌属）、厌氧菌（包括破伤风杆菌）、螺旋体和放线菌有抗菌活性。 青霉素G仍是肺炎球菌肺炎、炭疽、白喉、破伤风、梅毒、钩体病以及A、B组溶血链球菌、不产酶金葡菌、不产酶淋球菌感染的首选药。 青霉素V钾为口服剂型 苄星青霉素为长效剂型，可持续2~4周。 共同点：不耐PG酶，可出现过敏性休克、赫氏反应。 2.苯唑西林和氯唑西林 抗菌谱：与青霉素相似，主要作用于革兰氏阳性球菌。 共同点：为半合成青霉素，耐PG酶。 3.氨苄西林和阿莫西林 抗菌谱：较青霉素扩大，对某些革兰氏阴性杆菌（如沙门氏菌、大肠杆菌及志贺菌属）有效。其中阿莫西林对幽门螺杆菌有效。 共同点：为半合成青霉素，不耐PG酶。 4.哌拉西林、替卡西林和阿洛西林 抗菌谱：为广谱青霉素，除对革兰氏阳性菌外，对某些革兰氏阴性杆菌（如沙门氏菌、大肠杆菌、变形杆菌属及铜绿假单胞菌）有效。 共同点：为半合成青霉素，对铜绿假单胞菌有效。 1.概述 头孢菌素类抗生素是广谱半合成抗生素，头孢菌素和青霉素类同属β-内酰胺类。 头孢菌素类是目前应用最广泛的抗生素。 2.头孢菌素的不良反应 （1）过敏反应 （2）菌群失调 （3）肾损害 （4）凝血功能障碍 （5）戒酒硫样反应 3.头孢菌素分类 第一代头孢菌素虽耐青霉素酶，但不耐β-内酰胺酶； 第二代头孢菌素对多数β-内酰胺酶稳定； 第三代头孢菌素对多种β-内酰胺酶稳定部分药物还有良好抗铜绿假单胞杆菌作用； 第四代头孢菌素的抗菌活性(尤其对金葡菌等G+球菌)更强，对β-内酰胺酶尤其超广谱质粒酶和染色体酶稳定。 头孢菌素进展 从第一代发展到第四代 口服头孢菌素的新进展：从第一代发展到第三代 头霉烯的新进展：从抗需氧菌发展到抗厌氧菌 4.第一代头孢菌素 常用有头孢氨苄（先锋Ⅳ号）、头孢羟氨苄、 头孢唑林（先锋Ⅴ号）和头孢拉定（先锋Ⅵ号） 头孢硫咪 、头孢噻吩 5.第二代头孢菌素 常用有头孢克罗、头孢呋辛、头孢尼西、头孢丙烯、头孢替安 头孢噻肟 头孢他啶 头孢曲松 头孢哌酮 头孢咪诺 头孢唑肟 头孢甲肟 7.第四代头孢菌素 主要有头孢匹罗和头孢吡肟（马斯平）， 对大多数G+菌及G-菌均有效，但对粪肠球菌及耐甲氧西林葡萄球菌无效。 1.碳青霉烯类 该类药物代表为亚胺培南泰能?和美罗培南，其抗菌谱极广，抗菌作用强，对于内酰胺酶稳定，部分 MRSA、MRSE和肠球菌属耐药。 2.头霉素类 提高对多种β-内酰胺酶的稳定性。头霉素的代表药为头孢西丁。 广谱头霉烯：头孢拉宗??头孢米诺，增强对G-菌作用。 3.单环β-内酰胺类 代表药为氨曲南， 4. β-内酰胺酶抑制剂 舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸 氨基糖苷类曾称氨基糖甙类，是由链酶菌属、小单胞菌属产生或经半合成制取的一类抗生素。 1.作用机制 与细菌核糖体30S亚单位的特殊受体蛋白结合。 2.抗菌谱和耐药性 氨基糖苷类对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，可用于铜绿假单胞杆菌感染，但不宜单用。结核分枝杆菌对链霉素较敏感。 细菌产生氨基糖苷类钝化酶，这是临床菌株对本类药物产生耐药性的最主要原因。 3. 不良反应： （1）耳毒性 前庭功能障碍主要表现为眩晕；耳蜗听神经损害表现为进行性听力减退，甚至耳聋。 （2）肾毒性 临床表现为蛋白尿、血尿、血清肌酐值升高，肾