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- 2016-12-19 发布于浙江
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【作用机制】 与GABAA受体结合,模拟GABA作用,延长Cl- 通道开放时间,细胞膜超极化 阻断谷氨酸作用于受体后去极化导致的兴奋性反应,引起中枢抑制作用。 * 【不良反应】 催眠剂量的巴比妥类可致眩晕、困倦、精细动作不协调。 中等剂量可轻度抑制呼吸中枢,严重肺功能不全和颅脑损伤所致呼吸抑制者禁用。 肝药酶诱导作用可加速其他药物的代谢,影响药效。 * 依赖性 精神依赖和躯体依赖 停药出现“戒断症状”:兴奋、失眠、焦虑、震颤、肌肉痉挛及惊厥 严格控制,防止滥用 * * 水合氯醛 肝中代谢为作用更强的三氯乙醇 口服吸收迅速,15min起效,催眠维持6-8h 不缩短REMS睡眠,无宿醉后遗效应。 顽固性失眠、其它催眠药无效者 大剂量抗惊厥作用:小儿高热、子痫、破伤风等惊厥。 * 口服:强烈的胃黏膜刺激性,不宜用于胃炎和溃疡患者。 大剂量:抑制心肌收缩,缩短心肌不应期,过量对心、肝、肾等实质性脏器有损害,故对严重心、肝、肾疾病患者禁用。 * 巴比妥类 苯二氮卓类 缩短REM +++ + 后遗效应 ++ ± 麻醉作用 有 无 安全范围 较小 大 依赖性 较大 较小 诱导肝药酶 ++ - 特异性拮抗药 无 氟马西尼 * 【复习思考题】 1.苯二氮卓类药物的药理作用与临床应用 2.巴比妥类药物有哪几类?各列一代表药 3.为什么苯二氮卓类药物取代了巴比妥类药物的镇静催眠用途? * 第十五章
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