第三十二章作用于消化系统药物..pptVIP

第三十二章 作用于消化系统药物 Drugs Affecting Gastrointestinal Functions 消化系统药物 分类 消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药 消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers 常见病，发病率约10%～12%。 攻击因子 （胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌）作用增强 防御因子 （胃粘液、HCO3-的分泌、前列腺素的产生，胃粘膜屏障及胃粘膜血流）作用减弱,二者失去平衡所引起。 消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers 溃疡?胃酸分泌过多?胃、十二指肠粘膜侵蚀，胃蛋白酶和幽门螺旋杆菌升高?消化性溃疡 治疗目的： ①降低胃液中胃酸浓度，减少胃蛋白酶活性，从而减少“攻击因子”的作用； ②增强胃肠粘膜的保护功能，修复或增强胃的“防御因子”。 抗酸药 Antacids 氢氧化铝 aluminum hydroxide 特点：抗酸作用强，缓慢，持久，中和胃酸， 具有收敛、止血和引起便秘作用。长时间应用 影响磷酸吸收。 碳酸钙 calcium carbonate 抗酸作用强，快而持久，产生CO2气体，进入小肠，促进胃泌素分泌，反跳性胃酸分泌增加。 碳酸氢钠 sodium bicarbonate（小苏打） 作用强，快而短暂，产生CO2 ，碱血症。 H2受体阻断药 目的：H2受体阻断药 抑制胃酸分泌，促进溃疡 愈合。 代表药：西咪替丁cimetidine（甲氰咪呱）、 雷尼替丁ranitidein等。 H2受体阻断药 【药理作用】 竞争性拮抗壁细胞（parietal cells）上的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对胃泌素(gastrin)及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。 H2受体阻断药 【临床应用】 十二指肠溃疡，胃溃疡,能减轻溃疡引起的疼痛，促进愈合 【副作用】 不良反应发生率低，以轻微的腹泻、便秘、眩晕、乏力、肌肉痛、皮疹、皮肤干燥、脱发为主。 长期服用西咪替丁，偶见男性出现性功能减退，乳腺发育。 质子泵抑制剂 质子泵抑制药（proton pump inhibitor）又称H+-K+-ATP酶抑制药，是新型抗消化性溃疡药。疗效确切，不良反应少，近年来被广泛应用。 临床常用的有 奥美拉唑（omeprazole） 兰索拉唑（lansoprazole） 泮托拉唑（pantoprazole） 雷贝拉唑（rabeprazole） 【药理作用与作用机制】 胃H+-K+-ATP酶又称质子泵，由α和β两个亚单位组成。 H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α亚单位结合，使酶失去活性，抑制H+的分泌。 其抑酸作强而持久，可使胃内pH值升高至7，一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24 h以上， 同时胃蛋白酶分泌也有减少。 对幽门螺杆菌有抑制作用。 奥美拉唑 omeprazole 【临床应用】 主要用于胃和十二指肠溃疡的治疗，每次20mg，疗程为4周、6周或8周不等。 奥美拉唑 omeprazole 【副作用】 不良反应发生率为1.1%-2.8%，常见症状有头痛、头晕、失眠、外周神经炎等神经系统表现；在消化系统方面可见口干、恶心、呕吐、腹泻；其他可见男性乳腺发育、皮疹、溶血性贫血等。 兰索拉唑 Lansoprazole 是第二代质子泵抑制药。 抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保护作用及抗幽门螺杆菌作用。 抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑(omeprazole)强。 泮托拉唑 Pantoprazole 与雷贝拉唑（rabeprazole）属第三代质子泵抑制药。 抗溃疡病作用与奥美拉唑相似。 雷贝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力和缓解症状、治愈粘膜损害的临床效果方面远优于其他抗酸药物。 M胆碱受体阻断药 阿托品atropine：可减少胃酸分泌，解除胃肠痉挛，副作用多，临床应用少。 胃泌素受体阻断药 丙谷胺（proglumide） 竞争性与胃泌素受体结合。抑制胃酸分泌。 促进胃黏膜黏液合成，增强胃黏膜保护屏障。 胃黏膜保护药Mucosal Protective Agents 增强胃粘膜屏障功能的药物 米索前列醇（misoprostol） 是前列腺素 E1 的衍生物； 抑制基础胃酸分泌； 抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌； 提高粘液和HCO3- 盐分泌； 促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖； 增加胃粘膜血流。 米索前列醇（misoprostol） 【临床应用】 胃和十二指肠溃疡，有预防复发作用。 对长期应用非甾体抗炎药引起的