抗生素合理应用.pptVIP

其它β内酰类抗生素 特点： 抗菌谱广：G+、G-、厌氧菌 对嗜麦芽窄食单孢菌、黄杆菌无效。 与其它β内酰类无交叉耐药，对ESBL稳定。 对β内酰胺酶稳定，但可被金属β内酰胺酶破坏， 具有PAE。 亚胺培南易被肾脏脱氢肽酶Ⅰ灭活，需与脱氢肽酶Ⅰ抑 制剂西司他丁合用。美洛培南不受脱氢肽酶影响 碳青霉烯类：亚胺培南、美洛培南 头霉素，氧头孢烯类： 头孢米诺，头孢美唑；拉氧头孢、氟氧头孢 G+、G-菌作用强铜绿假单胞菌、不动杆菌作用弱厌氧菌有效影响凝血酶原、血小板 出血 对G-菌作用强对铜绿假单胞菌、不动杆菌中等作用对G+、厌氧菌无效对β内酰胺酶稳定不良反应少 单环类：氨曲南 氨苄西林/舒巴坦(优立新、舒氨西林)阿莫西林/克拉维酸替卡西林/克拉维酸哌拉西林/他唑巴坦头孢哌酮/舒巴坦 β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂的复合剂 喹诺酮类 萘啶酸吡哌酸诺氟沙星依诺沙星氧氟沙星环丙沙星培氟沙星 1962年 第一代 1974年 第二代 左氧氟沙星洛美沙星氟洛沙星司帕沙星 莫西沙星（2000年第四代） 90年代第三代 发展趋势 抗阴性杆菌力量加强抗菌谱扩大半衰期延长厌氧菌亦有效(莫西沙星) 喹诺酮类药物作用机制 抑制DNA促旋酶(拓扑异构酶Ⅱ)(G-菌的主要作用靶位)拓扑异构酶Ⅳ(G+菌的主要作用靶位)与β内酰胺类无交叉耐药 喹诺酮药物特点 优点： 抗菌谱广，活性强，对G-杆菌与三代头 孢近似 对衣原体、支原体有效 剂量低、毒副反应小、无严重过敏反应 成本低 组织分布好-呼吸喹诺酮 喹诺酮对非典型病原体有较好的抗菌活性 莫西沙星 左氧氟沙星 阿奇霉素 嗜肺军团菌 0.06 0.03 2 肺炎支原体 0.06 0.75 0.12 肺炎衣原体 0.12 0.75 0.125 Eur J Clin Microbiol Infect Dis, 2003; 22:203–221. Stout JE, et al.Internal J Antimicrob Agents. 2005; 25:302-307 PSSP PISP PRSP 流感嗜 血杆菌 卡他莫 拉菌 肺炎克 雷伯菌 莫西沙星 94.8 98.1 92.9 100 100 93.5 左氧氟沙星 90.9 92.3 78.6 97.6 96.3 87.1 头孢曲松 96.1 86.5 78.6 82.9 96.3 61.3 头孢吡肟 93.5 92.3 64.3 95.1 96.3 75.8 5种抗生素对不同致病菌的敏感率（%） Chin J Lab Med,2004,11:739-746 新喹诺酮类对非典型病原体有较好的抗菌活性 Chin J Lab Med.2004;27(11):739-746 克林霉素 亚胺培南 莫西沙星 甲硝唑 哌拉西林/他唑巴坦 放线菌属 90 100 100 40 100 吉氏拟杆菌 80 100 100 100 85 脆弱拟杆菌 84.6 95.3 96.9 100 93.8 卵形拟杆菌 80 100 93.3 100 100 多形拟杆菌 77.5 100 95 100 85 单形拟杆菌 45 95 90 100 85 普通拟杆菌 76.6 100 93.3 100 83.3 产气荚膜梭状芽孢杆菌 85.7 100 100 100 100 梭状芽胞杆菌 78.3 94.8 100 100 89.1 梭形杆菌属 70 100 80 100 90 消化链球菌属 90 100 100 100 100 普雷沃菌属 100 100 100 100 100 Edmiston CE, et al. Antimicrob Agen Chemother, 2004, 48:1012–1016 抗生素对550株临床厌氧菌的体外敏感性 氨基糖苷类 链霉素庆大霉素妥布霉素卡那霉素 阿米卡星奈替米星异替米星阿贝卡星 氨基糖苷类特点 水溶性好、稳定抗菌谱广：葡萄球菌、G-杆菌不同品种有部分或完全交叉耐药具有肾、耳毒性胃肠吸收差MRSA多数亦耐药与β内酰胺类有协同作用 大环内酯类抗生素 目前大环内酯类抗生素的分类 化学结构 代表药 14环 红霉素克拉霉素罗红霉素地红霉素等 15环 阿奇霉素 16环 麦迪霉素螺旋霉素交沙霉素柱晶白霉素乙酰螺旋霉素 四环素类 四环素 土霉素 多西环素(强力霉素) 美他环素米诺环素 广谱：G+、G- 厌氧菌、流感嗜血杆菌、军团菌、 支原体、衣原体、非典