第3章M胆碱受体阻断药.ppt

琥珀酰胆碱（succinylcholine） 肌松作用 作用快、短，易于控制。静脉注射10~30 mg琥珀胆碱后，1min出现作用，2min达高 峰，5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆 AchE水解。 临床应用 药理作用 1.气管内插管、气管镜、食道镜等短时的操作 2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的进行。 呼吸肌麻痹 过量窒息 不能用新斯的明解救 不良反应 二. 非除极化型肌松药 作用机制 本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受体，阻断Ach对N2受体的激动作用而使骨骼肌松弛。 特点：抗AchE药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不受AchE的影响 筒箭毒碱（d-tubocuarine） 应用：+全麻药 肌肉松弛，便于手术进行 重症肌无力、休克者禁用 泮库溴铵 人工合成的长效非除极化型肌松药。其特点是起效快、作用强、维持时间长、不良反应少。主要用于维持肌松和气管内插管。 同类的有阿曲库铵、多库氯胺、哌库溴铵及维库溴铵等。 第三节 胆碱受体阻断药 概念： 能与胆碱受体结合，阻断Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体结合，从而产生抗胆碱作用的药物 分类 M胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 要求： 掌握阿托品的药理作用、临床应用和不良反应 熟悉山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品的合成代用品的作用特点 一、 M胆碱受体阻断药 阿托品 阿托品(atropine) [作用机制] 阿托品与M受体只有亲和力，但无内在活性，故不能激动受体，反而阻断ACh或其他M胆碱受体激动药与受体结合，竞争性地拮抗它们对M受体的激动作用。 [药理作用与临床应用] 阿托品的作用广泛，不同效应器官对其敏感性不同。随着剂量增加，可依次出现： 腺体分泌减少 瞳孔扩大和调节麻痹 心跳加快 胃肠道及膀胱平滑肌抑制 大剂量可出现中枢症状 [药理作用] 1.抑制腺体分泌——小剂量(0.3-0.5mg) 唾液腺、汗腺最敏感→口干、皮肤干燥 支气管腺体较敏感→呼吸道分泌减少 对胃酸的分泌影响较小 唾液、汗 呼吸道、泪 胃液 胃酸 1．抑制腺体分泌 全身麻醉前给药：减少麻醉药刺激引起的呼吸道及唾液分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及发生吸入性肺炎。 严重盗汗(如肺结核) 流涎症(如金属中毒和帕金森症)。 [临床应用] 2.扩瞳、升高眼内压和调节麻痹 (1)扩瞳 （－）瞳孔括约肌上的M受体，使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔扩大肌功能占优势。 [药理作用] (2)升高眼内压 瞳孔扩大→虹膜退向四周边缘→前房角间隙变窄→阻碍房水回流。 (3)调节麻痹 （－）睫状肌的M受体→睫状肌松弛→悬韧带拉紧→晶状体变扁平→屈光度降低→不能将近距离的物体清晰地成像于视网膜上→视近物模糊不清，只适于看远物 2．眼科应用： 虹膜睫状体炎：使虹膜括约肌和睫状肌松弛，活动减少，有利消炎和止痛；与毛果芸香碱交替使用还可预防虹膜与晶状体粘连和发生瞳孔闭锁。 验光配镜：使睫状肌的调节功能充分麻痹，晶状体充分固定，可准确测定晶状体的屈光度。 检查眼底：扩瞳以利检查。 [临床应用] 3．松弛内脏平滑肌 当平滑肌处于过度活动或痉挛时，其松弛作用最显著。 可抑制胃肠道平滑肌痉挛，降低蠕动的幅度和频率 可降低尿道、膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度；可解除由药物引起的输尿管张力增高 对胆囊、胆道、子宫平滑肌的作用较弱 [药理作用] [临床应用] 3.解除平滑肌痉挛： 内脏绞痛 胃肠绞痛及膀胱刺激症状，疗效较好 对胆绞痛及肾绞痛的疗效较差，故常与镇痛药哌替啶合用，以增强疗效。 小儿遗尿症 4．对心血管系统的作用 兴奋心脏 阻断心脏的M受体，可解除迷走神经对心脏的抑制，较大剂量时，能使心率加快和传导加速。 [药理作用] 4．缓慢型心律失常： 迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、窦房阻滞、房室阻滞等。 急性心梗引起的窦性或房室结性心动过缓。 [临床应用] 5. 扩张血管、改善微循环 治疗量： 单用无明显影响。 大剂量： 扩张皮肤血管，出现潮红、温热等症状 原因：与其抗胆碱作用无关，可能是阿托品升温后的代偿或直接扩血管作用) 在病理情况下，对痉挛的小血管有明显的解痉作用，可改善微循环，恢复重要器官的血流供应 [药理作用] 5．抗休克——感染中毒性休克 大剂量阿托品：解除小动脉痉挛，改善微循环，增加重要器官组织的血流灌注量。 对休克伴高热或心率过快者不用阿托品 阿托品副作用较多，多用山莨菪碱取代之。 [临床应用] 6．中枢兴奋作用 兴奋延脑和高位的大脑中枢: 常用量(0.5-1.0 mg)：轻度兴奋迷走神经中枢，使呼吸速率加快，偶见呼吸深度增加 剂量增加至2-5 mg：兴奋作用增强，焦躁不安、多言、谵妄； 中毒剂量(10 mg以