8.肾上腺素受体激动药课件.pptVIP

6.其它作用 (1) 胃肠平滑肌: (＋)b1平滑肌松弛 收缩的频率和幅度降低 (2) 子宫:(＋)b2 子宫平滑肌舒张（妊娠和非妊娠） (3) 膀胱： (+) β 2受体，逼尿肌舒张, (+)α1受体，三角肌与扩约肌收缩 排尿困难，尿潴留。 5.代 谢 1. 糖代谢：(+)β2肝糖原分解和异生 （同NE）血糖 ， FFA 2. 脂肪酸代谢：(+)α2、β1 、 β3受体 　　　　脂肪酸分解 ，FFA 总的结果：血糖 ，FFA 临 床 应 用 1.心脏骤停 ① 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病 电击：应先除颤，再用肾上腺素 ② 2. 支气管哮喘 3.过敏性休克 4. 与局麻药配伍 3 .过敏性休克: ① 小血管扩张，毛细血管通透性，血浆容量 和外周阻力，血压 ②?支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿 呼吸困难 ③?心脏抑制 ① 收缩血管，使血压上升 ② （+）心脏，扩张冠脉， 改善心功能 ③ 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管 ， 减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难 过敏性休 克的的特点 肾上腺素为治 过敏性休疗克 的首选药物 ① 延缓局麻药吸收 延长局麻时间 ② 减少麻药吸收 减少中毒反应 ③ 止血:用法：1：1000, 一次用量不超 过 0.3mg  4.与局麻药配伍 不良反应 心悸、烦躁、 头痛、 血压升高 甚至脑出血 心律失常 心室纤颤 禁忌证 脑动脉硬化、 器质性心脏病、 糖尿病、 甲亢等。 高血压、 多巴胺（dopamine DA） 　　　　　合成NA的前体物，药用品为人工合成 　　　　　属儿茶酚胺口服肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，只iv滴注，不通过血脑屏障。 体内来源 体内过程 * 第八章 肾上腺受体激动药 分类： 1.按化学结构分 儿茶酚 非儿茶酚 苯环3，4位有羟基，属于儿茶酚 2. 按对受体亚型选择性分: a，a b，b受体激动剂 第一节 构效关系及分类 1???????? 概述： Adr受体激动药 拟交感胺类 化学结构与药代动力学和药效学的关系 儿茶酚胺： ① 口服不能产生吸收作用； ②作用维持时间短，易被COMT灭活 ③不易通过血脑屏障。 ??????? 非儿茶酚胺： 去一个羟基，外周作用减弱,作用时间延长，口服可增加利用度，去二个羟基，外周作用减弱，中枢作用增加。如：麻黄碱 (1)儿茶酚胺和非儿茶酚胺 (2)α位-H被-CH3 取代： 易被摄取1摄取，阻碍MAO氧化，递质释放增加，如：间羟胺、麻黄碱 (3) 氨基(-NH-)的氢原子被不同基团取代： 取代基团从甲基到叔丁基，对α作用减弱，对 β受体作用增强。 2.按对受体亚型选择性分为三类 去甲肾上腺素 肾上腺素 异丙肾上腺素 a b 休克：是指机体在严重失血失液、感染、创伤 等强烈致病因素作用下，有效循环血量急剧减少、 组织血液灌流量严重不足，以致各重要生命器官 和细胞功能代谢障碍及结构损害的全身性病理过程。 临床上表现为烦躁，神志淡漠或昏迷，皮肤苍白或发绀， 四肢湿冷，尿量减少或无尿，脉搏细速，脉压变小 和/或血压降低。 各种强烈的致病因子作用于机体均可引起休克， 常见的病因有：失血与失液;烧伤;创伤;感染; 心力衰竭;过敏;  （一）感染性休克??????? 感染性休克根据它的血流动力学的变化不同 可分为两种类型：??????? 1．低动力型休克（hypodynamic shock）??????? 因其心输出量减少，外周阻力增高的特点，故又称 低排高阻型休克，临床上表现为皮肤苍白、四肢湿冷、 尿量减少、血压下降及乳酸酸中毒故称冷休克。??????? ?????? ? 2．高动力型休克（hyperdynamic shock）：??????? 因其心输出量增加、外周阻力降低的特点，又称为高排低阻型休克。 临床表现为皮肤呈粉红色，温热而干燥，少尿，血压下降等故称暖休克。 （二）、过敏性休克??????? 过敏性休克又称变应性休克，它的发生主要与休克的两个始动环节有关： ①过敏反应使血管广泛扩张，血管床容量增大； ②毛细血管壁通透性增高，血浆外渗，血容量减少。 第二节 α受体激动药 去甲肾上腺素（Noradrenaline, NA；Norepinephrine，NE ） 体内来源：N末梢、肾上腺髓质。药用品，人工合成，不稳定遇光或碱、氧化变成粉红色，药用为重酒石酸盐。 〖体内过程〗 ?