氨曲南工艺的研究资料及文献资料.docVIP

氨曲南的制备工艺试验资料及文献资料 一、合成路线的依据 氨曲南由施贵宝公司开发，在1984年首先在意大利上市，随后在欧美许多国家上市。1997年中国批准了本品的进口。 三、工艺流程图 四、反应所需原料与试剂 原料名称 规格 生产厂家 (Z)-2-氨基-α-[(1-羧基-1-甲基乙氧基)亚氨基]-4-噻唑乙酸 99％ 北京迈劲制药有限公司 二甲基甲酰胺 99％ 上海翔程商贸有限公司 三甲基氯硅烷 99％ 上海启迪化工有限公司 N-羟基琥珀酰亚胺 99％ 上海富庶化工有限公司 二环己基碳二亚胺 99％ 上海富庶化工有限公司 乙酸乙酯 99％ 南京大唐化工有限责任公司 三乙胺 AR 江都市天元化工有限公司 乙醇 99% 安徽特酒总厂 甲醇 99% 常州市常佳化工有限公司 (2S-反式)-3-氨基-2-甲基-4-氧代-1-氮杂环丁烷基磺酸 99％ 北京迈劲制药有限公司 浓盐酸 AR 常州市大东南化工有限公司 五、反应步骤及精制条件 （一）氨曲南的制备 名称 分子量 投料量 摩尔数 (Z)-2-氨基-α-[(1-羧基-1-甲基乙氧基)亚氨基]-4-噻唑乙酸 273.3 5.0kg 12.1 二甲基甲酰胺 73.1 23kg 三甲基氯硅烷 108.8 2.6kg 15.6 N-羟基琥珀酰亚胺 11