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(三) 血管紧张素受体拮抗剂
氯沙坦 (Losartan)
适应症:抗高血压药。适用于治疗原发性高血压、冠心病和心力衰竭。妊娠分类:C级。
禁忌症:对本品任何成分过敏者、妊娠和哺乳期妇女禁用。
用法及用量:应在医师的指导下服药。大多数高血压患者,通常其实和维持剂量为每天1次50mg。治疗2~4周可达到稳态的最大降压效果。在部分患者中,剂量增加到每天1次100mg可产生进一步的降压作用。对于血压偏低的患者(例如应用利尿剂治疗的),可考虑采用每天1次25mg的起始剂量(见第4点)。对于老年或肾损害较轻的、做血液透析的患者,不必调整起始剂量。肝功能损害病史者应考虑使用较低剂量(见第4点)。本品可同其他抗高血压药物一起使用。可空腹或餐后服用。心力衰竭者的治疗常以25mg/d起始,可逐渐增加至100~150mg/d。
使用过程中的观察与处理要点:低血压、电解质/体液平衡失调、血管容量不足(例如应用大剂量利尿药治疗)的患者可发生症状性低血压。治疗前应该纠正这些情况,或使用较低的起始剂量。肝功能损害患者应使用较低剂量。肾功能损害由于抑制了肾素-血管紧张素系统,有肯呢个出现包括肾衰在内的肾功能变化,停止治疗后可以恢复。双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾脏,且对侧肾动脉狭窄的患者,使用本品后血尿素和血清肌酐量可有增加,停止治疗后,这些肾功能的变化可恢复。
缬沙坦 (Valsartan)
适应症:抗高血压药。适用于治疗原发性高血压、冠心病和心力衰竭,以及肾脏损害所致继发性高血压。妊娠分类:D级。
禁忌症:对本品任何成分过敏者、妊娠和哺乳期妇女禁用。
用法及用量:应在医师的指导下服药。推荐剂量为80 mg,qd。抗高血压作用通常在服药2周内出现,4周时达到最大疗效。如血压控制不满意,每日用量可增至160mg,或加用利尿剂。对肾功能不全或者肝功能不全患者无需调节剂量。本要可与其他抗高血压药合用。心力衰竭者的治疗常以20~40mg/d起始,可逐渐增加至160~320mg/d。
使用过程中的观察与处理要点:严重缺钠和(或)血容量不足的患者(如因服用大剂量利尿药),在开始治疗时,可能发生症状性低血压,故在使用本药前须纠正这些状况。约70%的缬沙坦以原型从胆汁排出;缬沙坦不经生物转化,因而其全身性影响与肝功能低下无关,所以非胆道性或非胆汁淤积性肝功能不全患者无需调整剂量;而胆汁型肝硬化或胆道梗阻患者的缬沙坦清除率降低(AUC较高),这些患者服用缬沙坦时应特别慎重。由于缬沙坦肾清除率只占总血浆清除率的30%,故其全身性影响与肾功能之间没有关系,轻、中度肾功能不全患者服用本品无需调整剂量。抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统后,敏感患者可能有肾功能改变。对于严重的肾功能损害的患者(如严重的充血性心力衰竭患者),用血管紧张素转化酶抑制剂或血管紧张素受体拮抗剂治疗,可能导致尿少症和(或)进行性氮血症及(罕见)急性肾功能衰竭和(或)死亡。因此,严重肾功能不全(肌酐清除率10ml/min)患者应慎重用药。
厄贝沙坦 (Lrbesartan)
适应症:抗高血压药。适用于高血压病。妊娠分类:D级。
禁忌症:对本品任何成分过敏者、妊娠和哺乳期妇女禁用。
用法及用量:应在医师的指导下服药。口服:推荐起始剂量为0.15g。qd。根据病情可增至0.3g,qd。可单独使用,也可与其他抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时,可加用小剂量的利尿药(如噻嗪类)或其他降压药物。
使用过程中的观察与处理要点:治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失、肾功能不全患者需要减少剂量,并注意血尿素氮、血肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果,个别敏感的患者可能产生肾功能变化。肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。
坎地沙坦 (Candesartan)
适应症:抗高血压药。用于治疗原发性高血压和心力衰竭。妊娠分类:D级。
禁忌症:对本品任何成分过敏、妊娠和哺乳期妇女、严重肝功能障碍(可能使肝功能恶化)、严重肾功能障碍(过度降压可使肾功能恶化)、胆汁瘀滞患者禁用。下列患者慎重用药:双侧或单侧肾动脉狭窄、高血钾、有药物过敏史、肾移植、主动脉狭窄和主动脉瓣狭窄、梗阻性肥厚性心肌病、轻中度肾上腺皮质激素过多症,以及老年患者。
用法及用量:应在医师的指导下服药。用于高血压治疗本品可单独使用,也可与其他抗高血压药物联用。口服4~8mg/d,必要时可增加剂量至16mg/d。用于慢性心衰的治疗,起始剂量4mg/d,可逐渐增加至32mg/d。
使用过程中的观察与处理要点:有肾功能障碍的不可控制的糖尿病,由于易发展为高血钾,应密切注意血钾水平。因降压作用,有时出现头晕、蹒跚,故从事高空作业、驾驶车辆等操作时应注意。手术前24h最好停止服用。
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