肾上腺素受体激动药(new)课件.pptVIP

第十章 肾上腺素受体激动药 目的要求： 1、掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的作用及用途； 2、熟悉麻黄碱、多巴胺的作用； 3、了解间羟胺、多巴酚丁胺。 第一节 化学、构效关系及分类 一、化学：β-苯乙胺 二、构效关系： 1、儿茶酚核结构：外周作用较中枢作用强，且作用时间短暂， 儿茶酚核上去掉一个羟基——外周作用↓， 时间↑——间羟胺和去氧肾上腺素； 儿茶酚核上去掉两个羟基——外周作用↓↓，时间↑↑——麻黄碱、苯丙胺； 3、氨基：氨基上的H原子如果被取代，则药物对α、β的选择性将发生变化，取代基团从-CH3到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体的作用却逐渐↑。 第二节 α受体激动药 去甲肾上腺素 (noradrenaline,norepineph rine,NA、NE） 二、体内过程（药动学特点） 1、吸收：口服无效 （1）胃——胃粘膜血管收缩，吸收少； （2）肠——被碱性肠液破坏； （3）肝——被代谢； 皮下或肌注——血管收缩，局部供血不足、坏死——吸收差； iv——半衰期短——ivgtt； （三）药理作用 强α(α1、 α2) 弱β1 无β2 （四）临床用途 1、休克（神经源性休克早期和药物氯丙嗪中毒所致的急性低血压） 2、上消化道出血 1、休克：早期神