11肾上腺素受体阻断药-10-30课件.ppt

支气管平滑肌 阻断支气管平滑肌的β2受体， 在支气管哮喘或COPD时可诱发哮喘 * 4）代谢 (-β3) ，抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解 （- β2 ），拮抗AD的升高血糖作用 不影响正常人血糖水平，也不影响胰岛素的降血糖作用，但可延缓用胰岛素后血糖的恢复；有可能掩盖低血糖症状如心悸 * 代谢（续） 对抗组织对儿茶酚胺的敏感性 抑制T4转变为T3 * 控制甲亢症状 降低肾素分泌 阻断肾小球旁细胞的β1受体，抑制肾素的释放，降低血压。 内在拟交感活性（ISA） 药物与β受体结合后，除了能阻断β受体外，还对受体有部分激动作用 (内在活性)； 此作用较弱，常被β受体阻断作用所掩盖 预先给予利血平耗竭体内儿茶酚胺，使药物的β阻断作用无从发挥，再用具有ISA的β受体阻断药，其激动β受体的作用可表现出来。 * ISA药物的特点 心脏抑制作用弱 支气管收缩作用弱 不易出现“反跳”现象 剂量过大或体内儿茶酚胺水平低时会出现β受体激动作用 * 3、膜稳定作用 局麻作用、奎尼丁样作用 降低细胞膜对离子的通透性所致 4、眼 降低眼内压，治疗青光眼 * 【临床应用】 心律失常 高血压 一线药物 心绞痛、心肌梗死 充血性心衰： 尤其对扩张型心肌病的心衰效佳 甲亢：对抗儿茶酚胺的过度作用 * 临床应用 室上性、室性心律失常 尤其是对运动或情绪紧张、激动所致心律失常 如窦性心动过速，全身麻醉药或拟肾上腺素药引起的心律失常 * 高血压 一线药物 抗高血压疗效可靠 降压机制非常复杂，涉及对多系统β受体阻断作用 可单独使用，也可与其它抗高血压药物联合使用 * 心绞痛、心肌梗塞 使心绞痛发作次数减少，运动耐量改善 早期应用可降低心肌梗塞的复发和猝死发生率 * 充血性心衰 改善心脏舒张功能 缓解儿茶酚胺对心脏的损害 抑制前列腺素和肾素的缩血管作用 上调β受体，恢复心肌对儿茶酚胺的敏感性 * 不良反应 一般反应：消化道症状，偶见过敏 抑制心功能 β1-心功能不全、心动过缓、房室传导阻滞 β2-外周血管收缩痉挛 间歇性跛行，四肢发冷，苍白，甚至肢端坏死 诱发加重支气管哮喘 * 3、反跳（rebound） 长期用药突然停，加重原先症状 原因：β受体上调 应逐渐减量 4、其它 眼-皮肤黏膜综合征， 幻觉、失眠、精神抑郁 低血糖及加强降糖药作用，掩盖低血糖症状 * 【禁忌症】 支气管哮喘 重度房室传导阻滞 严重左室心功能不全、窦性心动过缓 慎用 心梗、肝功能不全 * 一、非选择性β受体阻断药 普萘洛尔 （propranolol） 【药理作用】 阻断β受体,无ISA HR、心肌收缩力、心输出量、 冠脉血流量、心肌耗氧量下降 【临床应用】 心律失常、心绞痛、高血压、甲亢 * 第三节 α、β肾上腺素受体阻断药 * 拉贝洛尔（labetalol） 口服吸收率高，但首关消除明显 阻断β1 β2 ?1 治疗高血压作用快而强 对心绞痛也有较好的效果 较高剂量可引起体位性低血压 * * 【复习思考题】 1．酚妥拉明和酚苄明的临床应用和不良反应。 2．普萘洛尔的药理作用、临床应用和不良反应。 3．哪些病人禁用或慎用β受体阻断药？为什么？ 【目的要求】  1．掌握β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证。 2．熟悉α受体阻断药的药理作用、临床应用和不良反应。 3．了解肾上腺素受体阻断药的分类及各类代表药物。 * * α1受体：心脏兴奋，血管平滑肌收缩，内脏平滑肌松弛，括约肌收缩，瞳孔扩大 α2受体：血管平滑肌收缩 ?1受体：心脏＋，收缩力 传导 心率 心输出量 肾上腺素受体 平滑肌舒张，骨骼肌血管、肾脏和肠系膜 血管、冠状血管舒张，糖原分解、糖异生、 脂肪分解 ?2受体： 肾上腺素受体阻断药 能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。 对于整体动物,作用强度取决于NA能神经张力。 * 根据对受体选择性分类 α受体阻断药 酚妥拉明 β受体阻断药 普萘洛尔 α、β受体阻断药 拉贝洛尔 * 第一节 α肾上腺素受体阻断药 能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体，却能阻碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。 * “肾上腺素作用的翻转” （Adrenaline reversal） 给予α受体阻断药后再用肾上腺素，与血管收缩有关的α受体被阻断，留下与血管舒张有关的β受体，总体表现为血管舒张，从而将AD的升压作用翻转为降压作用。 * 分类 α1、α2受体阻断药 短效类：酚妥拉明、妥拉唑林 长效类：酚苄明 α1受体阻断药 哌唑嗪 α2受体阻断药 育亨宾 * 外周