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2017年上海初级中药士药理学第二十单元重要考点 抗心绞痛药与调脂药 一 常用抗心绞痛药物 抗心绞痛药物作用环节：增加心肌供血、供氧；扩张冠脉、冠心病心绞痛：减少心肌耗氧。 常用抗心绞痛药：1.硝酸酯类 2.β-受体阻断药3钙通道阻滞药。 (一)硝酸酯类 硝酸甘油、硝酸异山梨酯(消心痛)、单硝酸异山梨酯、硝酸戊四醇酯 硝酸甘油 1.药理作用: 1)降低心肌耗氧量 扩张小V 扩张小A 2)改善心肌血流分布 a.扩张较大的冠状血管， 本药无冠脉窃流现象。 b.室壁肌张力降低，可使心肌对垂直穿透心肌的血管压迫力下降，心内膜下供血增加. c.刺激侧枝循环，增加缺血区血流。 3)扩血管的作用机制： 释放出的NO舒张血管，使血管扩张。 2.体内过程特点 首过消除明显，不宜口服给药 舌下含服 还可以通过皮肤吸收，如硝酸甘油贴剂。 3.临床应用 各型心绞痛的防治 4.不良反应及耐受性 血管扩张导致：面颈部皮肤发红；头痛；升高眼内压；反射性心率↑，心肌耗氧量↑。 高铁血红蛋白血症：头痛、头晕、口唇发绀、休克、昏迷。 久用机体产生耐受性(巯基消耗) 5.硝酸异山梨酯 (消心痛) 特点： 属长效硝酸酯类，作用弱、慢、久。 用于预防心绞痛的发作。 (二)β受体阻断剂 1.抗心绞痛作用机制 降低心肌耗氧量(综合结果) 改善缺血区的供血 改善心肌代谢 减少心肌游离脂肪酸的含量 促进氧合血红蛋白的解离，增加全身组织包括心肌的供氧 2.临床应用 稳定型心绞痛 减少发作次数，但不能消除急性发作 适用兼患高血压或心律失常者 心肌梗死：降低耗氧量，减小梗死范围 注意：变异型不宜使用普萘洛尔，支气管哮喘等患者也不宜使用。 β受体阻断剂 3.缺点： 抑制心肌缩力，射血时间延长，心肌耗氧增加； 心室排空不足，心室容积增大，心肌耗氧增加。 4.应用注意 应联合用药 久用停药时，要逐渐减量 对心功能不全、心动过缓、支气管哮喘或有哮喘既往史者不宜应用长期应用后对血脂也有不良影响，禁用于血脂异常的患者 常用药物： 非选择性：普萘洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔 选择性：阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔 (三)钙通道阻滞药 1.抗心绞痛作用：阻断电压依赖性钙通道，减少Ca2+内流 扩张血管：冠脉；外周血管。降低心肌耗氧量 对缺血心肌的保护作用 抑制心脏，降低心肌耗氧量 抑制血小板聚集 2.临床应用 变异型心绞痛最为有效 适用伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者 适用外周血管痉挛性疾病的心绞痛者 其他：急性心肌梗死 3.常用药物 硝苯地平(心痛定)，维拉帕米(异搏定)，地尔硫卓(硫氮酮) 硝苯地平(心痛定) 扩张冠脉作用强，对变异型心绞痛效果好 明显扩张外周血管，有降压作用 一般不易诱发心衰 维拉帕米 扩张外周血管作用弱，较少引起低血压 对心脏作用强，适用于伴有心律失常的心绞痛患者 与β受体阻断剂合用明显抑制心脏 二 调血脂药 1.原发性高脂血症分型： Ⅰ型ⅡA型 ⅡB 型 Ⅲ型 Ⅳ型 Ⅴ型 按血脂异常可分为4种类型 高胆固醇血症，ⅡA型 高甘油三酯血症：Ⅳ型 混合型高脂血症：ⅡB型 2.调血脂药分类： 根据药物作用分类： 主要降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物：羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA)抑制剂；胆汁酸螯合剂 主要降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物：苯氧芳酸类，烟酸类 3.HMG-CoA还原酶抑制药(他汀类)的作用 a.调血脂作用：降低LDL ，TC，VLDL；HDL-C略升高 非调血脂作用 抗氧化作用 抑制AS过程的炎症反应 抑制血小板聚集，增强纤溶活性 b.临床应用 调节血脂：用于冠心病一级和二级预防 首选用于原发性高胆固醇血症(IIa、IIb)、杂合子家族性高胆固醇血症和以胆固醇增高为主的混合性高脂血症 Ⅱ型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症 对纯合子家族性高胆固醇血症无效 对高TG血症和CM血症疗效较差 其他用途 肾病综合征，预防心脑血管急性事件，预防PTCA(血管成形术 )的术后冠脉再狭窄。 c.不良反应与应用注意 肌痛、肌酸磷酸激酶(CPK)增加等 症状表现：手臂及大腿，随后出现全身类似流感样疲劳无力，可发生肌球蛋白尿和肾衰竭 肝功能不全者禁用。孕妇及哺乳期妇女不宜使用 d.常用药物(内酯型、开环型) 4.胆汁酸结合树脂 考来烯胺 考来替泊 a.药理作用 阴离子交换树脂，减少胆汁酸在肠道内的吸收 降低TC 降低LDL-C 合用HMG-CoA还原酶抑制剂降脂作用增强 b.临床应用 Ⅱa、Ⅱb型、家族性杂合子高脂血症 c.不良反应 消化道反应：恶心、腹胀、便秘等 长期应用，可引起高氯酸血症，脂肪痢 d.药物相互作用 影响其他药物吸收 苯巴比妥、洋地黄毒苷、甲状腺素、口服抗凝血药、脂溶性维生素 (A，D，E，K)、叶酸、铁剂，等 5.苯氧芳酸类 纤维酸类，贝特类 氯贝特(氯贝丁酯，安