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* 此顺序仅仅为分类顺序 * 血压(blood pressure,BP) 动脉压一般简称血压,指血管内的血液对血管壁的侧压,它能促使血液克服阻力向前流动。 血压过低 则不能维持血液有效循环,以供应各器官组织的需要,特别是位置比心脏高的头部器官. 血压过高 则增加心脏和血管的负荷,心脏必须加强收缩才能完成射血任务→引起很多并发症,还可导致血管破裂,严重时要影响生命。 * 高血压 分类 原发性高血压(90%) 继发性高血压(5%-10%) * * 第一节抗高血压药 * 学习要求 1.掌握抗高血压药物的分类及各类代表药物。 2.掌握抗高血压药利尿药氢氯噻嗪、钙通道阻滞药硝苯地平、血管紧张素转换酶抑制药卡托普利、AT1受体阻断药氯沙坦、β-受体阻断药普萘洛尔的药理作用、临床应用、主要不良反应。 * 抗高血压治疗的目标 合理应用抗高血压药 控制血压 推迟动脉粥样硬化的形成和发展 减少脑、心、肾等并发症 降低死亡率,延长寿命 若控制体重、低盐饮食、限制饮酒、适当的运动等,会取得更好的效果。 * * 分 类 1. 利尿药: 氢氯噻嗪 2. Ca通道阻滞药(CCB): 硝苯地平等 3. 肾素-血管紧张素系统抑制药 ACEI:卡托普利等 AT1-阻断药:氯沙坦、缬沙坦等 4.交感神经抑制药 中枢降压药: 可乐定 神经节阻断药:美卡拉明 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药:利血平 肾上腺素受体阻断药: α1受体阻断药:哌唑嗪等 ?受体阻断药:普萘洛尔 α和?受体阻断药:拉贝洛尔 5. 直接扩张血管药:硝普钠 抗高血压药物的作用部位与分类 中枢性抗高血压药 神经节阻断药 β1受体阻断药 α受体阻断药 血管舒张药 钙通道阻断药 利尿药 抗去甲肾上腺素能神经末梢药 肾素 AT ACEI AT1阻断药 常用抗高血压药 一、利尿药(排钾利尿药) 氢氯噻嗪 是作用温和的抗高血压药。 特点 (一)临床抗高血压的一线药,可单独应用治疗轻度高血压或与其他药物联合应用治疗中、重度高血压。 (二)降压机制: ⑴初期机制:排Na+、利尿→血容量↓→BP↓ ⑵长期机制: ①排Na + ↑→血管壁细胞内Na + ↓→Na—Ca交换↓→胞内Ca 2+ ↓→血管平滑肌舒张→血压↓ ②胞内Ca 2+ ↓→血管壁对缩血管物质的反应性↓ ③可诱导动脉壁产生扩张血管物质,如激肽、前列腺素等。 (三) 不良反应及监护 1.水电解质紊乱:长期用药可致低K+、低Na+、低Cl -、低Mg2+。 2.高尿酸血症 3.高血糖及高脂血症 * 二、钙通道阻滞药 机制: 选择性作用于细胞膜钙通道,阻滞Ca2+从细胞外流到细胞内,使细胞内的Ca2+降低,导致小动脉扩张,外周阻力下降,血压下降 第一代:硝苯地平 第二代:尼莫地平 第三代:氨氯地平 硝苯地平(心痛定) 降压作用特点: ?降压确切,对正常血压无影响;外周阻力愈高降压愈明显,并可逆转左心室肥厚 。 ?反射性加快心率和增加心输出量,提高肾素活性。(缺点) 与β受体阻断药合用可避免 【代表药物】 * 【临床应用】 用于高血压病,对重症、恶性高血压或高血压脑病也有效。 尤适用于伴心绞痛、糖尿病、支气管哮喘、高脂血症的患者。 【不良反应】 头痛、面色潮红、心悸 * 三、肾素-血管紧张素系统抑制药 ACEI(血管紧张素转化酶抑制剂):卡托普利等 AT1-受体(血管紧张素II受体阻断药):氯沙坦、缬沙坦等 * 血管紧张素原 血管紧张素Ⅰ 血管紧张素Ⅰ转化酶(ACE) 收缩血管 促交感神经递质释放 促进醛固酮分泌 肾脏作用(抑制排钠利尿) 血管紧张素Ⅱ 血管紧张素Ⅱ受体(AT1受体) 肾素 降解产物 缓激肽 * (一)ACEI(卡托普利) [降压机制] 抑制循环及局部组织中的ACE:减少AngⅡ和醛固酮的生成,舒张动脉与静脉,降低血容量。 减慢缓激肽降解,促进NO和前列腺素生成,产生舒血管效应。 抑制去甲肾上腺素释放 第一个口服有效、用于临床的ACEI * 【临床应用】 适于各型高血压 尤其适合于合并糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、充血性心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者。
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