第2章传出神经系统药物(精编).pptVIP

第二章 传出神经系统药物 第1节 概 论 学习目标 1、掌握传出神经系统递质的分类、受体的类型及效应 2、理解传出神经系统药物的作用方式及分类 3、了解乙酰胆碱、去甲肾上腺素的代谢过程 二、传出神经系统的递质 主要递质 去甲肾上腺素(noradrenaline,NA) 乙酰胆碱（acetylcholine,Ach） 传出神经按递质分类 胆碱能神经 去甲肾上腺素能神经 传出神经按递质分类 胆碱能神经： ①运动神经 ②交感神经和副交感神经的节前纤维 ③副交感神经的节后纤维 ④极少数交感神经节后纤维（支配汗腺和骨骼肌血管） 去甲肾上腺素能神经： 绝大部分交感神经节后纤维 递质的合成、贮存、释放及灭活 1、Ach的合成、贮存、释放及灭活 2、NA的合成、贮存、释放及灭活 三、传出神经系统受体的类型 及其效应 传出神经受体分类 胆碱受体 肾上腺素受体 （一）胆碱受体类型及效应 （二）肾上腺素受体类型及效应 第2节 胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药 第2节 胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药 学习目标 1、掌握毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、临床应用及不良反应 2、理解毒扁豆碱的作用特点及临床应用 3、理解有机磷酸酯类的中毒机制、症状、解救措施 4、理解胆碱酯酶复活药临床应用特点及不良反应 5、了解其他拟胆碱药的作用特点及应用 一、胆碱受体激动药 分类 M、N受体激动药 如乙酰胆碱、卡巴胆碱 M受体激动药 如毛果芸香碱 N受体激动药 如烟碱 （一）M、N受体激动药 卡巴胆碱（carbachol） 该药作用与Ach相似，但不易被胆碱酯酶水解，作用时间较长，因副作用较多，目前主要用于局部滴眼，治疗青光眼。 （二）M受体激动药 毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品） 【药理作用及临床应用】 直接激动M受体，产生M样作用。对眼和腺体的作用最明显。 【临床应用 1 】 青光眼 ——闭角型青光眼、早期开角型青光眼 【临床应用 2 】 虹膜炎（虹膜睫状体炎、虹睫炎） 【不良反应】 局部应用副作用小，但滴眼浓度过高，使睫状肌痉挛可引起眼痛等症状。 全身给药或滴眼吸收后可引起M受体过度兴奋的症状，如流涎、多汗、恶心、呕吐、腹痛、支气管痉挛和呼吸困难等。 激动腺体M受体 唾液、汗腺等分泌增加 腺体 激动M受体→收缩睫状肌→晶状体变凸 调节痉挛 青光眼 缩瞳→前房角增大→房水回流增加 降低眼压 虹睫炎 激动M受体→瞳孔括约肌收缩 缩瞳 眼 应用 作用机制 效应 效应器 激动腺体M受体 唾液、汗腺等分泌增加 腺体 激动M受体→收缩睫状肌→晶状体变凸 调节痉挛 青光眼 缩瞳→前房角增大→房水回流增加 降低眼压 虹睫炎 激动M受体→瞳孔括约肌收缩 缩瞳 眼 应用 作用机制 效应 效应器 * * 运动神经 自主神经 一、传出神经系统的分类 1．传出神经系统包括： 自主神经：交感神经 副交感神经 主要支配心脏、平滑肌和腺体 。 中枢 自主神经节 效应器 运动神经： 支配骨骼肌。 中枢 骨骼肌 节前纤维 节后纤维 节前纤维 节后纤维 运动神经 自主神经 突触：神经末梢与次一级神经元（或效应器） 的连接处，称为突触。 突触前膜 由三部分组成 突触间隙 突触后膜 递质：在突出部位，当神经冲动到达神经末梢时所释放的化学传递物质。 骨骼肌收缩 N2 节后神经兴奋、 肾上腺髓质分泌 N1 N受体 心脏抑制、血管扩张、内脏平滑肌收缩、腺体分泌、瞳孔缩小 M1～M5 M受体 主要效应 亚型 分类 骨骼肌、冠状动脉血管扩张、支气管平滑肌松弛、糖原分解、 位于突出前膜上，神经末稍NA释放加 ?2 心脏兴奋、肾小球动脉的旁细胞（肾素分泌）、脂肪分解 ?1 ?受体 位于突触前膜上，神经末稍NA释放减少 ɑ2 皮肤黏膜、内脏血管收缩、 瞳孔扩大、胃肠、膀胱括约肌收缩 ɑ1 ɑ受体 主要效应 亚型 分类 胆碱受体 能选择性地与ACh结合的受体。 可分为两类: （1）.毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体) ： 此型受体对毒蕈碱(muscarine)较为敏感. 主要分布：心脏、血管、支气管及胃肠平滑肌、瞳孔、腺体。 ? M受体激动效应： 心脏抑制：心率减慢、心肌收缩力减弱、传导 减慢； 血管扩张：血压降