2017年四川初级中药士药理学第十二单元重要考点2017年四川初级中药士药理学第十二单元重要考点.docVIP

2017年四川初级中药士药理学第十二单元重要考点 抗癫痫药和抗惊厥药 抗癫痫药 本节要点 1.癫痫类型 2.苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠的药理作用、药动学特点、临床应用及不良反应 3.其他药物特点 4.抗癫痫药的临床应用原则 一、癫痫发作类型 1.全身性发作 (1)大发作(全身性强直阵挛性发作)：如果发病时间长或频繁称为癫痫持续状态。 (2)小发作(失神发作) (3)肌肉阵挛发作 2.局限性发作 (1)单纯局限性发作(局灶性癫痫) (2)复合性局限性发作(颞叶癫痫，精神运动性发作) 二、药物的作用 1.作用于病灶神经元，直接抑制其过度放电 2.作用于病灶周围正常脑组织，抑制异常放电的扩散。 (一)苯妥英钠(大仑丁) 1.药动学特点 口服吸收慢且不规则，迅速分布于脑组织中，血浆蛋白结合率约90%，60%～70%经肝药酶代谢为无活性的对羟基苯基衍生物(血药浓度高于10μg/ml时按零级动力学消除，经肾排泄。 2.药理作用与临床应用 (1)抗癫痫 对于大发作以及各种局限性发作效果最好，对于小发作和肌阵挛发作无效。注射给药时用于治疗癫痫持续状态。 机理：具有膜稳定作用，降低细胞膜对Na+、 Ca2+的通透性，细胞膜兴奋性降低。增加脑内GABA含量。 (2)治疗外周神经痛 有稳定神经元膜的作用。临床上试用于三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛等。 (3)抗心律失常 3.不良反应 (1)局部刺激(本身碱性强) (2)齿龈增生 (3)神经系统反应：口服过量影响小脑和前庭功能 (4)血液系统：导致叶酸缺乏症，巨幼红细胞贫血，血小板减少症，再生障碍性贫血等。 (5)过敏反应：皮肤瘙痒，皮疹等。 (6)其它反应：致畸胎；加速维生素D的代谢；久用骤停可使癫痫症状加重，甚至诱发癫痫持续状态。 4.药物相互作用 本身血浆蛋白结合率高(90%)，与保泰松、水杨酸类等血浆蛋白结合率高的药物合用时，使苯妥英钠的血浆游离药物浓度升高。 本身为肝药酶诱导剂，能加速多种药物代谢如皮质类固醇和避孕药，使其疗效下降 本身被肝药酶代谢，药酶抑制剂(如氯霉素、异烟肼)可提高其血药浓度；药酶诱导剂(如苯巴比妥)可减低其血药浓度。 (二)卡马西平(酰胺咪嗪) 1.药理作用与临床应用 特点：广谱，不影响认知功能 作用：抑制神经细胞膜对Na+的通透性 应用： (1)抗癫痫：复杂性局限性发作(精神运动性发作)的首选药。 (2)神经痛：效果优于苯妥英钠 (3)躁狂抑郁症、神经源性尿崩症。 2.不良反应 用药早期可以出现头晕、眩晕、恶心、呕吐和共济失调等。也可由皮疹和心血管反应。 (三)丙戊酸钠 1.药理作用与临床应用 广谱抗癫痫药 2.不良反应 恶心、呕吐、食欲减退、震颤和脱发等 (四)其他抗癫痫药 1.扑米酮(去氧苯比妥)：主要用于癫痫强直阵挛性发作(大发作)，也可用于局限性发作 2.乙琥胺(ethosuximide)：为癫痫小发作的首选药。对混合型发作常合用苯巴比妥、苯妥英钠。 3.苯巴比妥(phenobarbital)：抗惊厥、癫痫大发作、癫痫持续状态的首选药物之一。影响认知功能 4.安定：为癫痫持续状态的首选药 (五)临床应用原则 1.根据癫痫发作类型合理选择药物 药物 大发作 小发作 癫痫持续状态 肌阵挛性发作 单纯局限性发作 复合性局限性发作 苯妥英钠 * 　 + 　　 + + 苯巴比妥 * 　 + 　　 　　 + 扑米酮 + 　 　　 　　 　　 　　 卡马西平 + 　 　　 　　 + * 乙琥胺 　　 * 　　 　　 　　 　　 丙戊酸钠 + * 　　 　　 + + 地西泮 　 　 * 　　 　　 　　 注：“*”表示首选，“+”表示有效。 二 抗惊厥药 硫酸镁 一、药理作用与临床应用 口服给药可导泻和利胆；外用：消炎消肿。注射给药可产生中枢抑制、骨骼肌松弛、血管平滑肌扩张，治疗子痫和破伤风引起的惊厥；高血压危象。 二、不良反应 注射过量或静注速度过快，可引起呼吸抑制、腱反射消失、心脏抑制、血压骤降甚至死亡。 医学考试之家论坛（）