青霉素类抗生素概述.docVIP

青霉素抗生素类 主要内容: 一、青霉素由来 二、结构特点 三、抗菌作用机制 四、分类 五、不良反应 六、青霉素临床应用注意事项 七、青霉素使用现状 一 、 青霉素由来 首先先来看看青霉素的由来,早在唐朝的时候,长安城的裁缝会把长有绿毛的糨糊涂在被剪刀划破的手指上来帮助伤口愈合,就是因为绿毛产生的物质(青霉素)有杀菌作用,这也是人们最早使用青霉素类药物来杀菌。但是当时他并不知道绿毛里产生的哪种物质,也不知道这种物质的作用机理,而是根据自己日常的生活发现总结出来的生活经验。那么青霉素最开始是如何被发现和产生的呢?它的作用机制又是什么呢?下面让我们带着这两个问题一起来探索一下青霉素的奥秘! 二、青霉素类结构特点 青霉素自20世纪40年代 投入使用以来，一直是应 用广泛和重要的一类抗生 素，基本结构如右图所示， 由母核6-APA(6-氨基青霉烷酸) 和侧链组成。 母核结构—青酶烷酸（双环结构） (β-内酰胺环 并 氢化噻唑环) ,其中β-内酰胺环为维持抗菌活性的最基本结构。 二环的张力都比较大，其稳定性极差，易受到亲核性或亲电性试剂的进攻，使β-内酰胺环破裂，导致青霉素失效并产生致敏物。由于临床上抗菌的需要，人们对侧链上的R经结构改造接上不同的基团，形成各种性能更好的半合成青霉素。 抗菌作用机制 （1）通过竞争性抑制细菌的青