非甾体抗炎药的疗效和安全性.docVIP

非甾体抗炎药的疗效和安全性 一、 非甾体抗炎药的疗效 NSAID选择性抑制不同COX类型，将产生不同疗效。NSAID药物可依据以上机制可将其分为四类。 1、非甾体抗炎药解热、镇痛、抗炎的作用机制 非甾体类抗炎药通过抑制环氧化酶(COX)，阻断花生四烯酸合成前列腺素(PG)，而产生抗炎、解热、镇痛等治疗作用。二十世纪90年代对非甾体抗炎药(NSAIDs)的研究有了新的突破，发现COX有两种同功异构体，即COX-1和COX-2。 COX-1存在于正常组织中，在生理状态下可刺激花生四烯酸产生血栓素A、前列腺素E2 (PGE2)和前列环素I2(PGI2)，起到保护胃肠道、肾脏、血小板和血管内皮细胞的作用，因此也称为结构酶。 COX-2则是一种由细胞因子诱导而产生的COX，在炎性刺激下生成，它介导花生四烯酸转化产生的PGE和PGI, 是原炎性前列腺素，具有很强的致炎、致痛作用。COX-2在正常生理状态下不表达，一旦受到致炎因子刺激后，可迅速大量表达，因此称诱导酶。 然而，随着对COX异构体理论的不断认识，人们逐渐发现初期的COX异构体理论存在偏差，COX-1也参与了炎症反应，而COX-2也具有重要的生理功能。 2、非甾体抗炎药的种类 根据临床对COX1和COX2的选择性不同，将NSAID分为4类， ( 1 ) 特异性抑制COX1的NSAID：只针对COX1而对COX-2无作用，现公认小剂