生物药剂学分类系统 生物药剂学分类系统及其应用(上).docVIP

生物药剂学分类系统 生物药剂学分类系统及其应用(上) 维普资讯 ｗ、 ·ｚ ｙ ·ｏ ｇ ＾ ｇ Ｓ ｒ 继 续教 育 · · 继 续 教 育 生 物 药 剂 学 分 类 系 统 及 其 应 用 （ ）２８ 《 国 师杂 上 ０ 年中 药 》志 ０ 斯陆勤 黄建… 生物药剂学与药物动力学期末考试试题 一.单项选择题(共15题，每题1分，共15分) 1.大多数药物吸收的机理是（ ） A.逆浓度关进行的消耗能量过程 B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的… biopharmaceutics，biopharmacy）——研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机1、研究药物的理化性质与体內转运的关系：溶解度、分配系数-----渗透速率。粒径、晶型、晶癖----3、根据机体的… 维普资讯 ｗ、 ·ｚ ｙ ·ｏ ｇ ＾ 　 ｇ Ｓ ｒ　 继 续教 育 　 · 　 · 继 续 教 育 生 物 药 剂 学 分 类 系 统 及 其 应 用 （ ）２８ 《 国 师杂 　 上 ０ 年中 药 》志 ０ 斯陆勤　 黄建耿 李高 （ 科 　 华中 技大学同 济医学院药学 院 武汉４０ ０ ３０ ） ３　 国家级继续药学教育第 １ 单元 　 关键词　 生物药剂学分 类系统 ； 解性 ；通透性 ； 用 溶 应 　 中图分类号 ：９ ５ Ｒ４　 文献标 识码 ：　 Ａ 文章编号 ：０ ８０ ９ ２ ０ ）２０ ６ －３ １０ －４ Ｘ（０ ８ ０ －１００　 即具有高溶解性 ； 反之 ， 则具低溶解性。可用剂量 （ ｇ 与溶　 ｍ） 生物药剂学分类 系统 （ ｉ ｈｒ ｃｕｉ 　ｌ ｓ ｃｔ ｎｓｓ ｂｏ ａ ｅｔ ｓ ａ ｉ ａｏ　ｙ— ｐ ｍａ ｃ ｃ ｓ ｆ ｉ ｉ 　 ｔ Ｂ Ｓ 的概念 自从 １９ ｅ ｍ， Ｃ ） ９５年被 提出后 ， 对其有效性 和　 人们 适用性进 行了广泛 而深入 的研究。经过 十多年 的发 展 ， Ｃ 　 ＢＳ 现 已成为世界药 品管理 中一个 越来越重 要的工具 … 。美 国　 Ｆ Ａ在 ２０ Ｄ ０ ０年 ８月颁布 了基于 Ｂ Ｓ的 口服速释制剂免除生　 Ｃ 物利用度（ ｉ ｖｉ ｂ ｉ ， Ａ） ｂ ａａ ａｉｔ Ｂ 及生 物等效性 （ ｉ ｑ ｉ ｌ ｃ ， ｏ ｌ ｌｙ ｂｏ ｕ ａ ｎｅ　 ｅ ｖｅ Ｂ 的工 业 指 导 原 则　Ｊ 欧 洲 药 品 审 评 机 构 （ ＭＥ Ｅ） 。 Ｅ Ａ） 在　 解度 （ · 　 ） ｍｇｍｌ 的比值 （ Ｓ 单位为 ｍ ） Ｄ： ， １来判断药 物溶解度　 的高低 ， Ｄ Ｆ Ａ的标 准为 ２ ０ｍ （ 数值是从 典型 的生 物等效　 ５ 　 ｌ该 性试验方案 中， 给禁食健康志愿者服药时喝一杯水 的体积衍　 生而来 ） 。在 Ｂ Ｓ中， Ｓ中的剂量 为 ＷＨ Ｃ Ｄ： Ｏ推荐 的最 大剂　 量 （ ｍ 计 ） 这可能和一些国家处方规范信 息中推荐 的剂　 以 ｇ ， 量不 同， 从而导致 不 同的 Ｄ： 。如 阿司 匹林 ， Ｏ规定　 Ｓ值 ＷＨ ２０ 年也将其写进简明新药 申请 （ Ｎ Ａ） ０１ Ａ Ｄ 中的 Ｂ ／ Ｅ研 究　 ＡＢ 指导原则　 。Ｌ ｂｎｅｇ等人 以 Ｂ Ｓ为 基础 ， ｏｅｂｒ Ｃ 对其 在药物 开　 发领域 ， 特别是 Ｂ Ｚ Ｅ的研究 现状 和发展趋 势进 行 了深 入　 ＡＢ 探讨　 。本文将主要介绍 Ｂ Ｓ Ｃ 及其在药学领域 中的应用 。 　 １ 生物药剂学分类 系统　 　 生物药剂学分类系统依 据基本 的生 物药 剂学性 质——　 溶解性和肠壁通透性特征将药物分成四种类 型 （ １ ， 预　 图 ）为 的单剂量给药范 围为 １０～ ０ 　 ｇ 而 在德 国处方 信息 中规　 ０ ５０ ｍ ， 定 的最大剂量 是 １００ ｍｇ 　 ０ 　 。 因此 ， 择 不 同的最 大剂 量对　 选 Ｄ： 值 有直 接影 响 ， 至可能使一些在分类表 中高溶解性 的　 Ｓ 甚 药 物划 为低溶解性 。 　 Ｆ Ａ在工业指导原则 中规定 ， 有足 够不同 ｐ Ｄ 须 Ｈ条件下　 的溶解度数据 以准确描述药物 的 ｐ ． Ｈ 溶解度 曲线 ， 如 当药　 例 物 的 ｐ ａ在 ３～５之间时 ， Ｋ 溶解度可在 ｐ Ｈ：ｐ ａ ｐ Ｋ ，Ｈ＝ｐ ａ 　 Ｋ ＋ １ｐ ，Ｈ＝ｐ ａ ，Ｈ＝１ ． 条件下进 行测定 。从 已有 文献　 Ｋ 一１ ｐ 和７ ５ 中常可获得在 ２　Ｃ ５ ｑ 或某个 ｐ 条件下 的溶 解度 ， Ｈ 但缺 乏完　 整ｐ Ｈ范 围内的溶解度数