药理学18甲状腺激素及抗甲状腺药.ppt

甲状腺激素及抗甲状腺药thyroid hormones and antithyroid drugs 甲状腺激素（T3、T4） 维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的重要激素，分泌过多或过少均可引起疾病。 正常情况每天分泌:T3 25ug，T4 75ug 分泌过少：甲状腺功能低下 分泌过多：甲状腺功能亢进 体内过程 T3 T4 生物利用度： 90%-95% 50%-75 血浆蛋白亲和力 ： 低 高 血浆游离型： 0.2%-0.5% 0.03% 显效时间： 作用快而强 弱而短 甲状腺激素的作用 1 维持生长与发育： 骨骼、神经、性腺。 蛋白质合成 2 促进代谢：促进物质氧化分解 3 提高交感神经的敏感性 临床应用（甲状腺功能减退替代治疗） 二、抗甲状腺药 分 类： 1、硫脲类 （thiourease） 2、碘与碘化物（iodine and iodide） 3、 放射性碘 （radioiodine） 4、β-R阻断剂 （?-adrenal receptor blocker） 临床应用 甲亢的内科治疗 甲亢手术治疗的术前准备 甲状腺危象的治疗 二、碘和碘化物 碘 (iodine) 碘化物 (iodide) 碘化钾，碘化钠 复方碘溶液（卢戈液 lugol’s solution) 临床应用 1 防治单纯性甲状腺肿 2 甲状腺机能亢进的手术前准备 3甲状腺危象的治疗 三、放射性碘（radioiodine） 放射性同位素131I,125I,123I等 131I的t?为8天，用后一个月其放射线可消除90%，56天可消除99%，作用时间比较适中。 不良反应 易致甲状腺功能低下 可产生异常染色体 对遗传产生影响 使用时的主要缺点: 1.较难选择适当的剂量 2.有致癌可能 3.有使基因产生显著突变的可能. 四、β肾上腺素受体阻断剂 适应症 不宜应用抗甲状腺药物 不宜手术 不宜用131I治疗的甲亢患者 其作用通过阻β肾上腺素受体 The end * * * * * 湖北中医药大学 药理学 血液中碘化物 碘泵 甲状腺细胞 过氧 化物酶 活性碘 TG上的酪氨酸残基 MIT DIT 过氧 化物酶 DIT T3 T4 滤泡腔胶质 蛋白 水解酶 血液 T3 T4 腺垂体 下丘脑 TRH TSH 甲状腺激素合成、分泌调节 抑制 抑制 1.呆小病 *预防为主 *尽早诊治 *终身治疗 2.黏液性水肿 3.单纯性甲状腺肿 *预防为主 *补充治疗 不良反应： 过量：心悸，手震颤，多汗，体重减轻，失眠 严重时出现：腹泻，呕吐，脉搏快不规则，甚至出现心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤。一旦发生，立即停药，用β受体阻断剂对抗。 老年人和心脏病人慎用 糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用 硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶 咪唑类：甲硫咪唑（他巴唑） 卡比马唑（甲亢平） 血液中碘化物 碘泵 甲状腺细胞 过氧 化物酶 活性碘 TG上的酪氨酸残基 MIT DIT 过氧 化物酶 DIT T3 T4 滤泡腔胶质 蛋白 水解酶 血液 T3 T4 硫脲类 T4 外周组织 脱碘酶 需待已合成T4及T3耗竭后才生效－2～3周症状缓解，1～3月基础代谢率恢复正常 迅速降低血清T3水平——缓解甲状腺危象 不良反应 过敏反应 消化道反应 粒细胞缺乏症 甲状腺肿 作用与机制 不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的影响： 小剂量：治疗单纯性甲状腺肿 大剂量：抗甲状腺作用 为什么？ 血液中碘化物 碘泵 甲状腺细胞 过氧 化物酶 活性碘 TG上的酪氨酸残基 MIT DIT 过氧 化物酶 DIT T3 T4 滤泡腔胶质 蛋白 水解酶 血液 T3 T4 腺垂体 下丘脑 TRH TSH 小量I- 大量I- 抑制释放 大量I- 促进甲状腺激素合成，抑制甲状腺增生性肥大 抑制合成 缩小 甲状腺 不良反应 1 急性反应：血管神经性水肿， 上呼吸道水肿，严重喉头水肿 2 慢性碘中毒 3 诱发甲状腺功能紊乱 作 用 131I 被甲状腺摄取后，产生99%的β射线，在组织内的射程0.5—2mm，其辐射作用只限于甲状腺内，主要破坏甲状腺实质，很少波及周围组织， 1