药理学37章 大环内酯类.pptVIP

第一节大环内酯类 由一个多元碳的内酯环大环附着一个或多个脱氧糖所组成的一类抗生素。 按化学结构分为： 1. 14元大环内酯类 红霉素、罗红霉素……， 2. 15元大环内酯类 阿奇霉素 3. 16元大环内酯类 麦迪霉素，交沙霉素， 螺旋霉素，罗他霉素…… [药动学] 可被胃酸迅速破坏，多采用肠溶片或糖衣片。 除脑及脑脊液外，所有部位均可达抗菌浓度。 在胆汁中的浓度是血浆的 10-40 倍。 耐药性机制 1、细菌对细胞壁、细胞膜的渗透减少 2、甲基酶形成物改变了核糖体靶位 3、肠杆菌产生的酯酶使红霉素水解 [临床应用] 白喉、百日咳带菌者、支原体肺炎、衣原体感染和嗜肺炎军团菌病的首选药。 用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者。 [常用制剂] 乳糖酸红霉素 静脉滴注用，5%葡萄糖溶液稀释，勿用盐溶液稀释。 依托红霉素 也称无味红霉素，耐酸，口服吸收好，对肝脏损害强于红霉素。 琥乙红霉素 无味，耐酸，能通过胎盘屏障和进入乳汁。对肝脏的损害轻。 硬质酸红霉素 耐酸，口服后释放出红霉素发挥作用。 第二节林可霉素及克林霉素 林可霉素 lincomycin 克林霉素 clindamycin 抗菌谱与红霉素相似，克林霉素的抗菌活性比林可霉素强 4～8 倍。特点：对各类厌氧菌有强大的抗菌作用，作用机制同大环内酯类。 [耐药性] 与大环内酯类、氯霉素