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土霉素剂型概述 发现历史 土霉素是由Finlay等人在辉瑞实验室附近分离到的链霉菌Streptomyces rimosus中发现的。1953年生物化学家Robert B Woodward解析出土霉素的结构，使得辉瑞大规模生产土霉素成为可能，并用商品名Terramycin开始大量销售。Woodward的这一大发现是四环素类抗生素史上的重要发现，这一发现为土霉素的衍生物强力霉素的发现铺平了道路。 国内应用 土霉素是全国销量最大的抗生素之一，属于广谱抗生素，大量应用于兽药临床，在兽禽和水产养殖中被广泛应用英文名称，OTC。别名盐酸地霉素，立克次体属革兰阳性菌 剂型分类 土霉素片[1] 通用名：土霉素。 化学名：6-甲基-4-（二甲氨基）-3，5，6，10，12，12a-六羟基-1，11-二氧代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-2-并四苯甲酰胺 。 拼音名：TUMEISU 英文名：OXYTETRACYCLINE DIHYDRATE 【CAS No.】6153-64-6 【分子式】C22H24N2O9 分子量：460.44 【产品剂型】片剂。 【性状】该品为淡黄色片或糖衣片。 【产品分类】西药。 【作用类别】抗感染类药物。　 【处方药】非处方药。 【贮藏】遮光，密封，在干燥处保存。药理毒理 四环素类抗生素。该品为广谱抑菌剂，许多立克次体属、支原体属、衣原体属、螺旋体对该品敏感。肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对该品亦较敏感。多年来由于土霉素和四环素类的广泛应用，临床常见病原菌对土霉素素耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。该品与四环素类抗生素的不同品种之间存在交叉耐药。该品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。 药代动力学 该品口服后的生物利用度仅30%左右。单剂口服该品1小时后，2小时到达血药峰浓度（Cmax），为2.5mg/L。该品吸收后广泛分布于肝、肾、肺等组织和体液，易渗入胸水、腹水，不易透过血-脑脊液屏障。该品蛋白结合率约为20%。肾功能正常者血消除半衰期（t1/2?）为9.6小时。该品主要自肾小球滤过排出，给药后96小时内排出给药量的70%，其不吸收部分以原形药随粪便排泄。 适应症 1、该品作为选用药物可用于下列疾病： 、立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。 、支原体属感染。 、衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输 土霉素片 卵管炎、宫颈炎及沙眼。 、回归热。 、布鲁菌病。 、霍乱。 、兔热病。 、鼠疫。 、软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。【不良反应】 1．消化系统：胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻，偶有胰腺炎、食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即卧床的患者。 2．肝毒性：通常为脂肪肝变性，妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生肝毒性，但肝毒性亦可发生于并无上述情况的患者。 3．过敏反应：多为斑丘疹和红斑，此外可见荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用四环素的患者日晒时有光敏现象。所以，应建议患者不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑则立即停药。 4．血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。 5．中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。 6．肾毒性：原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症加重、高磷酸血症和酸中毒。 7．二重感染:长期应用本品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染，严重者可致败血症。 8．本品可沉积在牙齿和骨骼中，致牙齿产生不同程度的变色黄染、牙釉质发育不良及龋齿，并可致骨骼发育不良。 9．应用本品可使人体内正常菌群减少，导致维生素B缺乏，真菌繁殖，出现口干、咽痛、口角炎和舌炎等。土霉素软膏 英文名称： Oxytetracycline Ointment 【性状】 本品为淡黄色或黄色的油膏。 【药理毒理】 抗生素类药。本品为四环素类广谱抑菌抗生素。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、螺旋体对本品敏感。肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等本品亦较敏感。本品作用机制为能特异性与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。多年来由于土霉素和四环素类的广泛应用,临床常见病