甲强龙在风湿科的应用.pptVIP

甲强龙产品介绍 甲泼尼龙分子结构 甲泼尼龙与强的松 甲泼尼龙与地塞米松 皮质激素抗炎作用比较 激素 等效抗炎剂量 抗炎强度 无氟激素 氢化可的松 20 1 强的松 5 4 强的松龙 5 4 甲泼尼龙 4 5 含氟激素 去炎松 4 5 地塞米松 0.75 25 皮质激素水钠潴留作用 盐皮质激素活性 2 2 1 0 0 0 0 皮质激素的蛋白结合作用 GCS 转运蛋白 白蛋白 氢化可的松 100 100 强的松 6 68 强的松龙 58 61 甲泼尼龙 1 74 去炎松 1 - 倍他米松 1 100 地塞米松 1 100 激素受体亲和力 GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲泼尼龙 去炎松 倍他米松 地塞米松 药代动力学－半衰期 生物半衰期(小时) 8-12 12-36 12-36 12-36 24-48 36-54 36-54 常用糖皮质激素药动学特性比较 常用糖皮质激素药动学特性比较 剂量与游离的GCS的关系 甲泼尼龙对比强的松 甲泼尼龙对比强的松龙 J Clin Pharmacol: 1997 结果证实甲泼尼龙的药代动力学与强的松龙显著不同 强的松龙在治疗剂量范围显示出与血浆蛋白结合的非线性关系：在药代动力学上有显著的剂量依赖性变化 甲泼尼龙在治疗剂量范围：16-1000mg时显示与血浆蛋白结合的良好线性关系 甲泼尼龙对比强的松龙 J Clin Pharmacol: 1997 结论：由于强的松龙的复杂的药代动力学特性，要获得预期的浓度而估计剂量是非常困难的 当同时用雌激素治疗时情况会变得进一步复杂化(绝经后女性) 甲泼尼龙浓度是与剂量成正比的，因而无需考虑血浆蛋白的结合 甲基强的松龙的特点 与氢可的松比较 抗炎作用较强（1/5） 血清半衰期较长 水钠潴留作用弱 与地塞米松比较 抗炎作用较弱（4/0.75） 起效快（达峰时间1/4-12） 药理半衰期短（1/2） ——对HPA抑制弱（1/2） 甲强龙是唯一可作为大剂量冲击疗法的激素 甲强龙有针剂和片剂2种剂型，特别方便于序贯治疗。 甲基强的松龙的特点 与强的松的比较 强的松的水钠潴留作用较强 强的松是前体药物，必须经过肝脏转化为强的松龙才能发挥其作用。 强的松在10MG剂量范围内无药物浓度与剂量的线性关系。 强的松随着用药时间的延长在体内会形成药物蓄积，增加了副作用的发生 甲强龙在体内与受体的亲和力是强的松的200多倍 甲强龙的抗炎强度稍强于强的松 激素使用基本准则 紧急治疗 3Ls原则： 不要太晚使用 不要太低(剂量) 不要太长(时限) 短期治疗 炎症加重时 治疗时限(10天)：可以突然停药，不需减撤药 最佳使用剂量1mg/kg/d 1天一次早晨时使用 如果并发感染：可同时结合抗菌治疗/抗病毒治疗 为什么要用甲强龙？ 甲强龙是糖皮质激素中的佼佼者： 起效快 抗炎效应好 疗效稳定 盐皮质激素作用弱 安全性佳 大剂量激素的作用 抑制T细胞反应性 抑制IL-2及其受体的表达 降低K细胞的活性 促进Fc受体表达 促进吞噬作用 降低T细胞和总淋巴细胞数量 美卓乐?：血浆蛋白结合恒定，剂量调整更准确 强的松龙在用药量10mg以下时其血浆游离皮质醇浓度有剂量依赖性 美卓乐与血浆蛋白的结合是恒定的，游离部分与剂量成正比 不同糖皮质激素的换算 风湿、自身免疫疾病急性发作 500mg~1g冲击治疗3天 疗程间隔期5天(1mg~2mg/kg维持) 甲强龙针剂或口服美卓乐0.4mg－0.8mg/kg/天，维持——减量 风湿性多肌痛 初始剂量：8mg~16mg美卓乐 1月 每2～4周减少剂量2mg，直至8mg/天，此剂量维持6个月 每4～6周减少剂量1mg，直至4～6mg/天，此剂量至少维持1年。 Medrol Family的定位 Medrol Family－因其起效快速、疗效可靠、耐受性好而成为糖皮质激素治疗的最佳选择 针剂：适用于重症患者及急性期的大剂量冲击治疗及 静脉维持治疗 片剂：适用于轻、中度及稳定期的维持