药剂学靶向制剂例析.ppt

将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲液 磷脂，胆固醇与脂溶性药物共溶于有机溶剂的溶液， 混合，搅拌，蒸发除去有机溶剂 残液以超声波处理，然后分离出脂质体再混悬于磷酸盐缓冲液中，制成脂质体的混悬型注射剂。 经超声波处理大多为单室脂质体 多室脂质体经超声波进一步处理亦能够得到相当均匀的单室脂质体。 大豆磷脂 150mg 胆固醇 25mg 胰岛素 4mg 0.01M HCl 0.5mL pH7.4磷酸盐缓冲液 4.5mL 2.制备 精确称取胆固醇20mg置茄形瓶中，加入大豆磷脂150mg，用乙醚10mL溶解。另精确称量取胰岛素4mg，溶于0.5mL的0.01M HCl中，再加入4.5mL pH 7.4的PBS，然后与乙醚液混合，振摇，浴式超声乳化，所得乳液在20℃水浴旋转蒸发仪上减压除去有机溶剂，直至得到乳状脂质体混悬液。将该脂质体混悬液涡旋振摇15min，然后用探式超声仪在冰水浴中超声1min, 即得。 将胰岛素脂质体混悬液置冰箱中密封冷藏保存。 溶液---胶态装----转相成水液 特点：本法包封的药物量大，体积包封率可大于超声波分散法30倍，它适合于包封水溶性药物及大分子生物活性物质如各种抗生素、胰岛素、免疫球蛋白、碱性磷脂酶、核酸等。 将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲液 磷脂，胆固醇与脂溶性药物共溶于有机溶剂的溶液， 混合，超