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柴胡及其活性成分药理研究进展 　　关键词：柴胡；化学成分；药理作用；综述 　　DOI：10.3969/j.issn.1005-5304.2012.12.049 　　中图分类号：R285 文献标识码：A 文章编号：1005-5304（2012）12-0105-03 　　柴胡来源于伞形科植物柴胡Bupleurum chinense DC.和狭叶柴胡Bupleurum scorzonerifolium Willd.的干燥根，味辛、苦，性微寒，归肝、胆、肺经，具有疏散退热、疏肝解郁、升举阳气的功效[1]。作为一味常用的传统中药，常作为君药参与多种中药组方。迄今已从柴胡中分离鉴定出约60种皂苷类化合物、上百种挥发油类化合物及多糖类成分。现代药理研究表明，柴胡具有解热、抗炎、保肝、抗菌、抗病毒、促酶分泌、抗肿瘤、抗氧化、调节免疫、抗惊厥、抗血小板凝集、促进细胞生长和抑制Na+-K+-ATP酶等诸多作用。笔者现就近5年来柴胡及其活性成分的药理作一综述。 　　1 柴胡提取物 　　1.1 抗菌与抗病毒 　　柴胡临床常用于急性上呼吸道感染、肝炎、口腔溃疡等多种细菌或病毒性疾病的治疗，表明柴胡可能具有较好的抗菌和抗病毒作用。杨氏等[2]对柴胡提取物的抑菌效果进行了研究，结果发现，柴胡水提物对金黄色葡萄球菌和伤寒杆菌有显著的抑制作用；对伤寒杆菌引起的急性腹腔感染死亡率有明显的降低效果，且此效果随着药物剂量的加大有一定程度的提高。Su等[3]研究发现，低剂量的柴胡丙酮提取物对甲型H1N1病毒感染狗肾传代细胞系（MDCK）引起的病理性改变具有显著的抑制作用，同时还发现其对甲型H1N1病毒感染的人肺癌A549细胞分泌趋化因子RANTES也具有较强的抑制作用。 　　1.2 抗癌 　　癌症化学治疗的耐药性促使人们不断寻找新的和更有效的药物，而从天然产物中筛选药物是一条重要的途径。Su等[4]研究了柴胡水提物对5-氟尿嘧啶引起细胞毒性的保护及增效作用，结果发现，柴胡水提物能够提高5-氟尿嘧啶对人肝癌HepG2细胞的微核率和DNA损伤，细胞被诱导凋亡，但对正常的人淋巴细胞没有损伤作用。采用5-氟尿嘧啶和柴胡水提物联合处理细胞24 h后，人肝癌HepG2细胞中Bax蛋白增加，并有部分细胞发生线粒体膜电位衰竭；而正常的人淋巴细胞中p21和p53蛋白水平上调，其线粒体膜电位没有变化。提示柴胡可能是一种治疗肝癌的有效药物。 　　1.3 保肝 　　柴胡水提取部位和乙醇提取部位均具有一定的保肝作用。王氏等[5-6]研究发现，柴胡提取物能不同程度地降低急性肝损伤模型动物血清中的天冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基 　　转移酶（ALT）、碱性磷酸酶（ALP）和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的含量，从而对肝脏起到一定的保护作用。 　　1.4 其他 　　研究还发现，柴胡提取物具有一定的抗炎[7]、利胆[8]、抗抑郁[9]等作用。 　　2 柴胡三萜皂苷类化合物 　　三萜皂苷是柴胡的特异性标志成分，作为柴胡的主要生物活性部位，很早就被人们认识和开发。至今，从柴胡中分离出的皂苷成分均为五环三萜齐墩果烷型衍生物，一般只含葡萄糖、呋喃糖、鼠李糖和木糖等。根据其化学结构不同，可以分为柴胡皂苷a、b、c、d等。其中，柴胡皂苷a和柴胡皂苷d含量较高，是柴胡重要的质量评价指标，具有广泛的生物学活性，尤其以柴胡皂苷d的药理活性最强。 　　2.1 保肝 　　保肝作用主要体现在抗肝损伤和抗肝纤维化两方面。戈氏等[10]研究发现，柴胡皂苷能抑制酒精诱导的脂质过氧化反应对肝组织的损伤，对酒精性肝损伤有明显的保护作用；还发现能显著降低肝细胞中丙二醛（MDA）含量，并可以提高超氧化物歧化酶（SOD）活性，抑制自由基的生成，从而提高抗氧化能力。郑氏等[11]发现，柴胡皂苷能在一定程度上降低肝纤维化模型动物的死亡率，改善肝功能指标，抑制肝纤维化血清中AST、ALT、ALP的升高和血清总蛋白（TP）、白蛋白（Alb）的降低。李氏等[12]发现，柴胡皂苷d可明显提高乙醇损伤动物肝细胞存活率，抑制ALT活性的升高，并对肝细胞中MDA含量升高和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）活性降低有明显抑制作用。何氏等[13]发现，柴胡皂苷d能显著降低肝纤维化动物血清ALT、AST水平和血清透明质酸（HA）、层粘连蛋白（LN）、Ⅳ型胶原（Ⅳ-C）的含量，提高肝组织中SOD的活性，降低血清和肝组织中的MDA的含量。Dang等[14]研究发现，柴胡皂苷d能减少四氯化碳（CCl4）诱导的肝纤维化，可能与抑制肝中TNF-α、白细胞介素（IL）-6、核转录因子（NF）-κB p65的表达和增加NF-κB抑制蛋白-α（IκB-α）的活性有关。郭氏等[15-16]研究发现，柴胡皂苷d能够升高肝纤维化动物血