2、竞品药学基础与临床实验介绍-陶杉杉.pptxVIP

竞品药学基础与临床试验简介陶杉edar233@内容简介药学基础竞品分类康柏西普的竞品按分子结构主要分为三类：单核苷酸：哌加他尼钠VEGF抗体：贝伐单抗，雷珠单抗VEGFR类似物：阿柏西普竞品的作用机制治疗新生血管类疾病的途径主要有三条，竞品和康柏西普均通过其中的阻断VEGF与VEGFR的结合以阻止新生血管的形成，从而治疗新生血管类疾病。竞品的作用机制这种结合被称为竞争性结合，如果药物与VEGF的亲和力低于VEGFR的亲和力，那么VEGF还是更容易与细胞上的受体结合，药物就不能很好的发挥作用，或者需要更高的浓度。评估亲和力的指标Kd ：也可写作KD，解离常数，指引起50%靶向物被占位时的药物浓度。Kd值越大，说明亲和力越小。竞品的作用机制贝伐单抗雷珠单抗阿柏西普康柏西普分子量149kD48kD115kD143kD亲和力Kd=58pMKd=46pMKd=~0.5 pMKd=0.1-0.3pM竞品的作用机制VEGFR-1对VEGF的Kd值为10~30pM，说明其对VEGF的亲和力大于贝伐单抗和雷珠单抗，远小于阿柏西普和康柏西普。VEGFR-2对VEGF的Kd值为100~300pM，说明其对VEGF的亲和力远小于以上四种药物，尤其是康柏西普。VEGFR-2是引导血管新生的主要受体，因此对其竞争性抑制越大，对血管新生的抑制也就越强。竞品的药物代谢动力学玻璃体腔内容物