药物有机合成保护基设计-羟基的保护讲述.doc

经典化学合成反应标准操作 羟基的保护 编者： 张素娜 药明康德新药开发有限公司化学合成部 目 录 简介…………………………………………………………2 硅醚……………………………………………………………2 2.1 三甲基硅醚 (TMS-OR) …………………………………………3 2.2 叔丁基二甲基硅醚 (TBDMS-OR) ………………………………4 2.3叔丁基二苯基硅醚(TBDPS-OR) ………………………………4 苄醚…………………………………………………………6 取代苄醚……………………………………………7 取代甲基醚……………………………………………8 四氢吡喃醚……………………………………………………………9 烯丙基醚…………………………………………………………10 前言 羟基广泛存在于许多在生理上和合成上有意义的化合物中，如核苷，碳水化合物、甾族化合物、大环内酯类化合物、聚醚、某些氨基酸的侧链。。另外，羟基也是有机合成中一个很重要的官能基，其可转变为卤素、氨基、羰基、酸基等多种官能团。在化合物的氧化、酰基化、用卤代磷或卤化氢的卤化、脱水的反应或许多官能团的转化过程中，我们常常需要将羟基保护起来。 在含有多官能团复杂分子的合成中，如何选择性保护羟基和脱保护往往是许多新化合物开发时的关键所在，如紫杉醇