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Chapter 30作用于消化系统药物 雷尼替丁(ranitidine) 1.保护胃粘膜作用与西米替丁相似,抗酸作用强,肝药酶抑制作用弱。 2.治疗量不改变血催乳素、雄激素浓度 法莫替丁(famotidine) 不抑制肝药酶,无抗雄激素作用,也 不影响血催乳素浓度。 四 抗幽门螺杆菌药 幽门螺杆菌( Helicobacter pylori, HP)是慢性胃炎、消化道溃疡、胃癌等 疾病的重要致病因子 该类药分二类:抗溃疡病药和抗菌药 临床治疗采用联合用药方效果良好 第二节 消化功能调节药 一、助消化药 胃蛋白酶:与稀盐酸同服 胰酶:口服用于消化不良 乳酶生:干燥活的乳酸杆菌制剂,不宜 与抗菌药或吸附药同服。 二、止吐药和胃肠促动药 ? M 胆碱受体阻断药:东莨菪碱 ? 组胺H1受体阻断药:苯海拉明 ? 5-HT3受体阻断药:昂丹司琼 ? 多巴胺受体阻断药:甲氧氯普胺 多潘立酮 多潘立酮 domperidone(吗丁啉) 阻断CTZ和胃肠的D2受体 具有胃肠推动和止吐作用 用于各种轻度胃瘫和偏头痛、颅外伤、放化疗引起的恶心、呕吐 不易通过血脑屏障,锥体外系反应罕见 昂丹司琼(ondansetron,枢复宁) 作用及应用: 1.选择性阻断中枢及迷走神经传入 纤维5-HT3受体 2.止吐作用强大 3.对抗肿瘤药引起的呕吐效果好 4.对晕动病及去水吗啡所致呕吐无效 三、止泻药与吸附药 腹泻剧烈而持久病人的对因治疗 阿片制剂、苯乙哌啶、洛哌丁胺、收敛剂和吸附剂等 四、泻药 一、接触性泻药:酚酞,比沙可啶、 蒽醌类(大黄,番泻叶,芦荟) 二、容积性泻药:硫酸镁、硫酸钠、 乳果糖、食物纤维素 三、润滑性泻药: 液体石蜡,甘油 作用特点: 1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐 2.刺激肠壁蠕动,抑制肠内水分吸收 3.作用温和,维持时间长,适用于慢性便秘 4.长期应用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍 * * 胃肠分泌功能障碍: 亢进 减弱 抗胃酸药 助消化药 胃肠运动功能障碍: 吐 泄 便秘 止吐药 止泄药 泄下药 第一节 抗消化性溃疡药 消化性溃疡主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡,发病率约10%,具有自然缓解和反复发作的特点。 临床主要症状:反酸、嗳气、周期性上腹部疼痛。 发病机制:损伤胃肠粘膜的攻击因子增强或防御因子减弱所致。 攻击因子包括幽门螺杆菌(Hp)、胃酸、胃蛋白酶,促胃液素、酒精、非甾体类抗炎药 防御因子包括粘液屏障、胃粘膜血流、粘膜修复、前列腺素等。 抗溃疡病药的分类: 1. 抗酸药 氢氧化镁、氢氧化铝等 2. 抑制胃酸分泌药 H2受体阻断药 西咪替丁 H+-K+-ATP酶抑制药 奥美拉唑 3.胃粘膜保护药 4.抗幽门螺杆菌药 一 抗酸药 antacids 作用及机制: 口服直接中和胃酸,减少对消化道粘膜的侵蚀及刺激 PH值升高,降低胃蛋白酶活性,缓解溃疡病症状,缩短出血时间 有些可形成胶状保护膜,覆盖于溃疡面 常用抗酸药 氢氧化镁(magnesium hydroxide) 三硅酸镁(magnesium trisilicate) 氢氧化铝(aluminum hydroxide) 碳酸氢钠(sodium bicarbonate) 碳酸钙(calcium carbonate) 二 抑制胃酸分泌药 (一)H2受体阻断药 作用特点 1.阻断胃壁上的H2受体,抑制多种胃酸分泌。 2.作用强而持久,疗程短,愈合 率较高, 3.不良反应较少,突然停药可致 反跳。 常用药物 西咪替丁(cimetidine,甲氰咪胍) 1.抑制基础胃酸、夜间胃酸及各种原因所致胃酸分泌。 2. 药后迅速缓解症状,促进溃疡愈合. 3.不良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用,偶有肝肾功能损伤、白细胞减少等,可抑制肝药酶。 (二)H+-K+-ATP 酶抑制药 药理作用与作用机制 1、与 ?亚单位结合后,使酶失去活 性,抑制H+分泌。 2、抑制胃酸分泌作用强而持久,同时 能抑制胃蛋白酶分泌。 3、抑制幽门螺杆菌 临床应用: 反流性食管炎、消化性溃疡 上消化道出血、幽门螺杆菌感染 不良反应: 头痛、失眠、外周神经炎,口干、恶心、腹胀,男性乳房发育等 奥美拉唑omeprazole
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