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- 2016-12-28 发布于重庆
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20101125100921.22 * * 第八章 拟肾上腺素药 【概念】 是一类化构和药理作用与AD(肾上腺素)相似的药物,也称拟交感胺。该类药可以兴奋NA-R或促进肾上腺素能神经末梢释放递质,从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。 【构效关系】 1. 基本结构为β-苯乙胺(P89) 2. 拟Adr作用与结构中的儿茶酚核有关。3位上的C有羟基,外周作用强而中枢作用弱,作用时间短,如NA、AD、ISO、DA;去掉这个羟基,则外周作用减弱,中枢作用增强,维持时间长,如麻黄碱。 3、烷胺侧链α碳原子上的一个氢原子被甲基取代,可阻碍COMT氧化,作用时间延长,如麻黄碱、间羟胺。 4、氨基上氢原子被取代,则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基,对α受体的作用逐渐减弱,β受体作用逐渐加强。 2. 按结构分类: ①儿茶酚胺类:Adr、Iso、NA、DA ②非儿茶酚胺类:间羟胺、麻黄碱(Eph) 1. 按与Adr-R选择性结合的不同分: ① α受体激动药: NA 、间羟胺 ② β受体激动药:Iso ③ α、β受体激动药: AD(Adr) ④ α、β、DA受体激动药: DA 【分类】 去甲肾上腺素(
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