ALK抑制剂比较..docVIP

ALK抑制剂比较 1、基本信息 药物名称 研发公司 骨架核心 分子量 剂量（每天） 临床/上市 Crizotinib/克唑替尼 辉瑞 单氨基吡碇 450 250mg*2 上市 AP26113 Ariad 二氨基吡碇 529 90-180mg*1 2期临床 Ceritinib/LDK378/色瑞替尼 诺华 二氨基吡碇 558 750mg*1 上市 Alectinib/CH5424802 罗氏 四环吲哚 483 300mg*2 上市 PF辉瑞 苯并（b）咔唑 406 75mg*1 1/2期临床 2、有效率比较 药物名称 入组病人 ORR PFS 入脑能力 Crizotinib/克唑替尼 ALK阳性 50%（N= 136） 61%（N= 190） 9.8月 11.2月 无 AP26113 Crizotinib耐药 69%（N= 51） 10.9月 很强 Ceritinib/LDK378/色瑞替尼 Crizotinib耐药 54.5%（N=163） 7.4月 强 Alectinib/CH5424802 ALK阳性 Crizotinib耐药 Crizotinib耐药 93.5%（N= 46） 54.5%（N= 47） 59.5%（N= 37） 12月 4月 5月 强 PFCrizotinib耐药 缺数据，注 缺数据 很强 注：