药理学笔记整理之传出神经系统药物.docxVIP

传出神经系统药物总论（一）、肾上腺素受体与其效应α样作用（选择性结合NA 、AD的受体）——α－R：分为α1－R α2－Rβ样作用——β－R：分为β1－R、β2－R、β3－Rα样作用：收缩血管（皮肤、黏膜、内脏）交感作用（αβ样作用）：消耗能量α1受体： 瞳孔（开大肌）扩大、汗腺分泌皮肤、粘膜、内脏、骨骼肌（弱）血管收缩胃肠、膀胱 括约肌收缩α2受体： 胰岛（B细胞）素减少，NA释放减少，血小板聚集，血管收缩β样作用：兴奋心脏、扩张三管（骨骼肌血管、冠状血管、支气管）β1受体： 心脏 兴奋（力、率、传、输）β2受体： 支气管平滑肌 松弛 骨骼肌血管、冠状血管舒张 血糖升高（肝糖原分解）β3受体： 脂肪分解（二）、胆碱受体与效应毒蕈碱型胆碱受体：即M－R（M1~M5）——M样作用烟碱型胆碱受体： 即N－R——N样作用（兴奋骨骼肌）副交感作用（M样作用）：储存能量 NN(N1)—R：位于神经节、肾上腺髓质 NM (N2)—R：位于骨骼肌M样作用：抑制心脏兴奋（胃肠、支气管、膀胱）平滑肌 腺体分泌增加M1: 胃壁细胞：胃酸分泌增加 M2: 心脏抑制M3：外分泌腺：汗腺、唾液腺分泌增加 内脏平滑肌：胃肠、支气管、膀胱平滑肌兴奋收缩 血管平滑肌：骨骼肌血管扩张 括约肌：胃肠、膀胱舒张、瞳孔括约肌收缩（三）、多巴胺（DA）受体与效应中枢DA受体 外周DA受体：肾、脑、肠系膜、冠状血管扩张胆碱受体激动药（拟胆碱药） 胆碱受体激动药（直接作用的拟胆碱药）拟胆碱药的分类 抗胆碱酯酶药（间接作用的拟胆碱药）M受体激动药代表药物——毛果芸香碱（匹罗卡品）（一）药理作用：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，对眼和腺体作用明显。（激动M-R）1、对眼的作用——缩瞳、降低眼内压和调节痉挛（1）缩瞳——激动瞳孔括约肌的M受体，兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小；（2）降低眼内压——通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。（3）调节痉挛缩瞳（环状肌向中心方向收缩）即睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度变大→视近物清楚，远物模糊2、对腺体的作用较大剂量的毛果芸香碱皮下注射可使腺体分泌增加（汗腺、唾液腺）（二）临床应用1、青光眼 闭角型青光眼:(前房角间隙狭窄)——用药后使患者瞳孔缩小，前房角间隙扩大，房水回流通畅，眼内压下降。（毛果芸香碱对此症状效果好） 开角型青光眼:(巩膜静脉窦血管硬化)PS：用药后数分钟眼压下降，可持续4~8h，调节痉挛2h左右消失2. 虹膜睫状体炎 ——与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3. M胆碱受体阻断药（如阿托品）中毒 如：阿托品1-2mg i.h.（皮下注射）4. 口干症增加唾液腺分泌，汗腺也会明显增加（三）不良反应眼科局部用药无明显不良反应。 剂量过大或p.o.时可出现M受体过度兴奋的症状，如流涎、多汗、腹痛腹泻、支气管痉挛、心脏停跳用药须知：滴眼时应压迫眼内眦（泪点→鼻泪管），防止药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。避光保存 易逆性抗AchE药——新斯的明、毒扁豆碱抗胆碱酯酶药 难逆性抗AchE药——有机磷酸酯类农药间接产生M样作用和N样作用（一）易逆性抗AchE药（1）—新斯的明1、体内过程（1） 脂溶性低，不透血脑屏障，无中枢作用；不过角膜，对眼睛无明显作用 （2） p.o.吸收差，口服剂量比注射剂量大10倍以上，1h显效，持续3~4h；i.h或i.m15min显效，持续2~4h2、药理作用（1）作用机制—— a、抑制AChE活性而发挥完全拟胆碱作用，即通过Ach兴奋M、N胆碱受体 b、激动Nm受体，促进神经末梢释放Ach，兴奋骨骼肌。（2）作用特点——选择性高 骨骼肌胃肠道、膀胱平滑肌心血管、腺体、眼、支气管平滑肌（3）作用A、N样作用：兴奋骨骼肌B、M样作用：兴奋平滑肌、抑制心脏3、临床应用（1）重症肌无力——轻者P.O.，重者i.h.或i.m（2）术后腹气胀和尿潴留：i.h,用药后10~30min后可见肠蠕动（3）阵发性室上性心动过速（4）非除极化肌松药中毒（筒箭毒碱）的解救4、不良反应（1）肌震颤、恶心、呕吐、腹痛、呼吸困难、心动过缓。（2）胆碱能危象：用量过大，骨骼肌过度去极化，妨碍神经肌接头的正常传导，加重肌无力。伴有大汗淋漓、大小便失禁、心动过速等表现。用药须知1. 密切观察用药后反应，防止胆碱能危象。2. 尽量P.O.（除非危重、紧急）3. 用药前监测HR（HR80慎用）4. 禁忌症：机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘患者禁用5. 不可与可致肌张力减弱的药物合用（拮抗作用）（一）易逆性抗AchE药（2）—毒扁豆碱（伊色林）1、作用机制 外周作用：与