药理学第十七章药物在体内的转运和代谢转化.pptVIP

教学目的 第一节 药物代谢转化的类型和酶系 第二节影响药物代谢转化的因素 第三节 药物代谢转化的意义 肝细胞中的主要还原酶类是醛酮还原酶和 偶氮或硝基化合物还原酶。 醛酮还原酶催化酮基或醛基还原为醇。 酶系存在于细胞可溶部分。 2、还原反应 -NO2 -NO -NHOH -NH2 -N=N- -N-N- -NH2 2 硝基苯 亚硝基苯 苯胲 苯胺 偶氮苯 苯胺 偶氮或硝基化合物还原酶分别催化偶氮化 合物与硝基化合物从NADPH接受氢，还原成相 应的胺类。酶系主要存在于肝线粒体。 3、水解反应 微粒体和胞液中有酯酶、酰胺酶、及糖苷酶，可水解各种酯键、酰胺键及糖苷键，使相应的化合物水解，水解产物通常还需进一步反应，以利排出体外。酶系多存在于微粒体。 OCOCH3 -COOH OH -COOH OH -COOH 葡萄糖醛酸苷等结合产物 排出 OH 酯酶 乙酰水杨酸 （阿司匹林） 水杨酸 羟基水杨酸 （二）药物代谢第二相反应（结合反应） 结合反应：是指药物或其初步（第一相反应） 代谢物与内源结合剂的结合反应， 由相应的基团转移酶催化。 结合剂有：葡萄糖醛酸、硫酸盐、乙酰化