第11章抗肿瘤药本科教学.pptVIP

讲授人：叶发青 环磷酰胺 为根据前药原理设计的化合物 , 但实际上是生物前体药物 可溶于水 , 在水溶液中不稳定，体内经代谢致活后具有烷化剂的作用 [活化]：环磷酰胺在体外无效，只有进入体内经活化才能发挥作用，活化部位是肝脏而不是肿瘤组织， [代谢]： 在体内经代谢活化 , 在肝脏被氧化生成4-羟基环磷酰胺，进一步氧化成无毒的4-羰基环磷酰胺；也可经互变异构生成开环的醛基化合物，进一步氧化成无毒羧酸化合物 在肿瘤组织内生成具有烷化作用的化合物为磷酰氮芥 , 去甲氮芥 , 丙烯醛 P-[N,N 一双 ( β -氯乙基 )]-1 一氧-3- 氮 -2- 磷杂环己烷 -P- 氧化物 环磷酰胺习题 环磷酰胺代谢 讲授人：叶发青 环磷酰胺代谢 讲授人：叶发青 环磷酰胺习题 2. 环磷酰胺在体内经代谢活化 , 在肿瘤组织 内生成具有烷化作用的化合物为 (E) A.4- 羟基环磷酰胺 B.4- 酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D.醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥 , 去甲氮芥 , 丙烯醛 8. 下列叙述中哪项不符合环磷酰胺 (D) A. 为根据前药原理设计的化合物 , 但实际上是生物前体药物 B. 可溶于水 , 在水溶液中不稳定 C .体内经代谢致活后具有烷化剂的作用 D. 临床用于骨及软组织肉痛、非小细胞肺癌等 E .属氮芥类抗肿瘤药 69. 环磷酸胺在人体的代谢为 (ACD