H7N9禽流感预防20130415__培训课件.pptVIP

中科院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室马大为小组在研究新的有机小分子催化的Michael加成反应的基础上?，发现容易制备的乙酰胺基硝基烯可以在有机小分子催化下与醛发生Michael加成反应。该反应产物的立体化学与类似反应的产物不同，说明经过了不同的反应过渡态。在此基础上他们发展出了从简单原料出发，经过7步反应合成达菲的路线，这是目前从简单原料出发合成达菲的最简短路线。由于所用试剂廉价，反应操作简单，收率高，这条路线具备巨大的潜在商业价值。 目前相关工艺路线的专利已经转让给国内的制药公司，这将促进这个路线产业化进程。 4 中国在达菲合成研究中的重大进展！！！ 虽然达菲是个有机小分子，但作为目前对禽流感和甲型HINl流感唯一口服有效的神经氨酸酶抑制剂，受到人们的极大关注，发展一条能放大合成满足全世界需要的环境友好的安全的路线是十分具有挑战性也是十分必要的，当然从学术上讲达菲合成中的进展对有机化学的发展也是十分有意义的．前几年的禽流感和最近的A型流感(H1NI)都对达菲提出了需求，相应地也引起了众多有机合成实验室对改进达菲合成路线的关注，新的合成路线不断涌现，而2009年半年达菲合成的报道竟有9篇之多，从中确实反映了学术界对社会的关心和两者的联系互动．药物分子合成的另一个重要意义是确定分子药理作用与改进．与其它药物相似，达菲是不完美的，对达菲产生抗