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第三十二章 呼吸系统用药 呼吸系统药物 咳、痰、喘是呼吸系统疾病的典型症状 病死率城市占第三位,农村为首位 药物多:包括两方面 1、对因:抗生素、抗菌药及抗肿瘤药等 2、对症:消除或缓解呼吸道症状。 平喘、镇咳、祛痰 第一节 平 喘 药 哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。 主要由免疫或非免疫刺激所致。 表现:发作性喘息 、 持续性喘息 喘息 概述:凡能缓解支气管哮喘或或预防发作的药物称平喘药。 病因病理:常见过敏和植物神经紊乱有关,可刺激支气管黏膜,导致惊挛、水肿及官腔狭窄引起。 治疗目的: 消除病因,控制急性发作,巩固疗效,改善肺功能,防止复发,提高病人的生活质量。 药物类型 一、肾上腺素激动药:沙丁胺醇 克仑特罗 二、茶碱类:氨茶碱 二羟丙茶碱 三、M受体阻断药:异丙阿托品 四、皮质激素:倍氯米松 布地奈德 五、过敏介质释放抑制药:色甘酸钠 酮替 芬 作用机制: 多数药是通过提高平滑肌细胞内的CAMP和 CGMP的比值,解除或预 防支气管平滑肌痉挛而发挥平喘作 用的。 沙丁胺醇 【药理作用】 选择性激动β2受体,平喘作用大于异丙肾上腺素10倍。对β1受体作用很小,兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1/7~1/10,较少引起心悸副作用。性质稳定,口服、气雾均有效,且作用持久。 【临床应用】用于支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及肺气肿病人的支气管惊挛。 【不良反应】 剂量过大可有心悸、恶心、头晕、手指震颤等。 氨茶碱 【药理作用和临床应用】 1、平喘作用:有较强的松弛支气管平滑肌的作用。其作用机理主要是抑制磷酸二酯酶,使CAMP破坏减少,平滑肌细胞内CAMP浓度增加使其松弛,并可抑制组胺等过敏物质的释放,减轻支气管黏膜的充血水肿。临床主要用于急、慢性支气管哮喘。 2、强心利尿作用:直接作用于心脏,加强心肌收缩力,增加心输出量,对冠状动脉有一定的扩张作用,还可增加肾小球过率,抑制肾小管对Na+和CI-的再吸收,发挥一定的利尿作用。 可用于心性及肾性水肿的辅助治疗。也有松弛胆道平滑肌作用,可用轻度胆绞痛。 【不良反应】口服对胃有刺激性,iv过快有心律失常、血压骤降等。对中枢有兴奋作用。 【禁忌症】 心肌梗塞、低血压、休克等病人禁用。 异丙托溴铵 【作用特点】 口服难吸收,须采用气雾剂吸入给药,产生局部作用。对支气管平滑肌有选择性松弛作用,其作用机理是通过阻断M受体,使支气管平滑肌细胞内的CGMP浓度降低而使其扩张。 【临床应用】 本药单调用疗效差,往往与β受体激动药合用其疗效优于单用。 糖皮质激素类药物 具有强大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。 局部应用:吸入式给药 目前作为抗哮喘的第一线药。 重症者不能控制时需全身给药。 倍氯米松 特点: ①局部作用为地塞米松的数百倍; ②全身作用轻微; ③对下丘脑—垂体—皮质轴无抑制; ④作用显著。 本药气雾吸入可直接作用于呼吸道,通过抗炎、抑制变态反应而发挥平喘作用。对哮喘持续状态或危重发作患者有较好疗效。 长期应用往往产生明显不良反应。一般是大剂量控制症状,然后逐渐减量,最后停药。 过敏介质释放抑制药 是继发于抗原过敏的慢性炎症。 具有膜稳定作用,抑制过敏介质释放效应。 色甘酸钠 (sodiumcrmiglycate,咽泰) 药理作用: 非直接扩张作用 抑制特异性抗原 缓解痉挛 非特异性刺激 1、抑制抗原引起的肺肥大细胞释放炎症介质: 促进肥大C膜Ca2+通道关闭→Ca2+内流受阻→阻止肥大细胞脱颗粒。 2、抑制呼吸道神经原性炎症: SO2、缓激肽、冷空气等 3、降低呼吸道高反应性 临床应用: 预防性治疗 7—10天前用药 不能控制发作 明确的外源性患者较好 运动性哮喘也有预防作用 对内源性较差 可长期用,与激素合用可减少激素用量。 一般一个月见效,8周后仍无效者可放弃。 过敏性鼻炎,溃疡性结肠炎,直肠炎也有效。 不良反应: 呛咳、气急,甚至诱发哮喘,加少量异丙预防。 其它抗过敏药 曲尼司特 tranilast 支气管哮喘,过敏性鼻炎、皮炎 较好 荨麻疹、过敏性结肠炎有效 第二节 镇咳药 概述 能抑制咳嗽反射而缓解咳嗽的药物。 药物类型 中枢性镇咳药 可待因 右美沙芬 喷托维林 外周性镇咳药 苯佐那酯 苯丙哌林 可待因(甲基吗啡) 作用特点:抑制咳嗽中
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