药理学——抗心绞痛药讲述.pptVIP

硝酸甘油 【作用机制】 一氧化氮NO供体，NO激活GC增加 细胞内cGMP的含量，减少内钙释放 及外钙内流；使MLCK去磷酸化而 松弛血管平滑肌。 【临床应用】 1.心绞痛　 舌下含服用于各型心绞痛发作，稳定型 心绞痛（首选）。也可预防发作，与β受体阻断药 合用能提高疗效。 2.急性心肌梗塞　及早小剂量、短时间静脉注射 给药。 3.心功能不全　降低心脏前、后负荷。要配合强心 苷和利尿药。 【不良反应及耐受性】 ??1.血管舒张反应 搏动性头痛、面红、眼内压升高、体位性低血 压和晕厥、反射性心率加快（加重病情） 注:①不能立位给药; ②不宜卧位给药; ③宜坐位或半卧位给药; 2.高铁血红蛋白症　 ??硝酸酯类是氧化剂，超大剂量时→可将Hb中的 Fe2+氧化成Fe3+ (Fe2+→Fe3+)→高铁Hb→携带 O2的能力↓→病人出现紫绀、呕吐； ??必要时给予亚甲蓝静脉注射，可以将高铁血红 蛋白还原成血红蛋白。 【不良反应及耐受性】 3.快速耐受性　连续用药1-2周左右可产生，但停 药1-2周后耐受性可消失。 ??机制：可能与体内-SH耗竭有关。 ??预防: ①采用小剂量间歇给药， ②补充-SH 供体,如:N-乙酰半胱氨酸或蛋氨酸. ③联合应用ACE