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- 2017-01-04 发布于天津
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拟肾上腺素药物肾上腺素
传出神经系统 肾上腺素受体 肾上腺素受体分为两大类 a受体: a1(a1A,a1B,a1D) a2(a2A,a2B,a2C) b受体: b1, b2, b3 肾上腺素受体的所有已知亚型都属于G蛋白偶联受体超家族 G蛋白偶联受体超家族均由三部分构成:受体蛋白、G蛋白、效应器酶系或离子通道。不同的肾上腺素受体亚型偶联的G蛋白种类不同,激活的酶系不同,产生的第二信使物质也不同 adrenergic receptor agonists a1受体激动剂:升高血压和抗休克 a2受体激动剂:治疗鼻粘膜充血、止血和降低眼压 中枢a2受体激动剂:降血压 b1受体激动剂:强心和抗休克 b2受体激动剂:平喘和改善微循环,及防止早产 b3受体激动剂:尚在研究中,可调节人体内热量平衡、葡萄糖代谢、能量消耗,纠正产热不足,临床有望用于治疗糖尿病和肥胖症 ?-受体激动剂 ?-和b-受体激动剂 ?1-和?2-受体激动剂 ?1-受体激动剂 ?2-受体激动剂 这些药物绝大部分具有苯乙醇胺或其类似物苯基咪唑啉的基本结构,区别在于苯环上羟基、取代胺基和侧链上取代基的变化。 ?-和b-受体激动剂 ?1-和?2-受体激动剂 ?1-受体激动剂 ?2-受体激动剂 ?-受体激动剂 代谢稳定性 易氧化性 手性药物 构型 制备 Ephedrine的特点 属于混合作用型药物 苯
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