第1到2章绪论药动力学课件.pptVIP

第一章 绪言 一 药理学（pharmacology） 是研究药物和机体（包括病原体）相互作用的规律及其机制的一门学科。 研究内容： 药效学：药物效应动力学（pharmacodynamics） 药动学：药物代谢动力学（pharmacokinetics） 二 护理须知 1 提高执行医嘱的质量 2 减少不良反应的发生（三查七对） 3 开展药物疗效的评价 4 指导病人及其家属合理用药 麻醉药品处方——淡红色 急诊处方——淡黄色 儿科处方——淡绿色 普通处方——白色 三 药理学发展简史 第二章 机体对药物的影响—药动学 学习目标 1、掌握药物的吸收、分布、生物转化、排泄等体内过程及其影响因素； 2、理解药物跨膜转运方式; 3、掌握常用药动学参数及其意义. 第一节 药物的跨膜转运 药物在体内被吸收，分布，代谢，排泄都要通过各种生物膜。 药物的跨膜转运方式，按其性质不同可分为两大类：被动转运和主动转运 （一）被动转运 多数药物属于被动转运。 特点：1.高浓度→低浓度 2.不消耗能量 3.不需要载体 （二）主动转运 特点：1.低浓度→高浓度 ； 2.需要消耗能量，有饱和性； 3.需要载体，载体对药物有特异选择，存在竞争性抑制和饱和现象。 药物通过细胞膜的方式 第二节 药物在体内过程 一 药物的吸收 定义：药物自给药部位进入血液循环的过程。 多数药物以简单扩散方式被动转运吸收。 静脉注射和静脉滴注直接进入血液，没有吸收过程。 1.给药途径：用药部位。 1)口服给药：最常用 2)舌下给药：吸收面积小，吸收快，无首关消除，适用于用量小及脂溶性高的药物。 3)直肠给药：吸收面积小，避开部分首关消除，适用于刺激性强或不能口服的药物。 4)注射给药： 静脉注射（iv）：无吸收过程 静脉滴注（ivgtt）：无吸收过程 肌内注射（im）： 皮下注射（sc）： 动脉注射（ia）： 5)吸入给药 ：气体和挥发性药物，吸收迅速。 6)局部用药：皮肤、眼、鼻、咽喉 其他因素 1.药物的理化性质：脂溶性、解离度、分子量等。 2.药物的制剂： 药物剂型：如水剂、注射剂就较油剂、混悬剂、 固体剂、缓释制剂、控释制剂 。 3.吸收环境 二 药物的分布 定义：指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程。 3 药物与组织的亲和力： 各药物对各组织细胞有不同的亲和力。 4.细胞膜屏障 ： 血脑屏障（BBB）：血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间的屏障和由脉络膜丛形成的血浆与脑脊液间的屏障。具有保护脑组织生理屏障作用。分子大、极性高的药物不能通过 。 胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障。几乎所有药物都能穿过胎盘屏障进入胎儿，只是程度和快慢不同。 另外还有血-眼屏障、血-关节囊屏障 三 药物的代谢 定义：药物作为外源性活性物质在体内发生化学结构的改变。 代谢的场所：肝脏、肠、肾、肺。 代谢的结果： 1、大多数药物灭活成为无活性的代谢产物。 灭活：药物经转化后活性降低或消失的现象。 2、少数药物仍有药理活性； 活化：药物经转化后，由无活性转变为有活 性的现象。 3、药物经代谢后水溶性和极性增加，从肾排出。 药物转化的方式、步骤： 药物转化的酶系统 1、专一性酶：专一性强，主要催化水溶性较大的药物。如AchE、MAO。 2、肝药酶（非专一性酶）：是混合功能氧化酶系统。主要存在于肝细胞内质网上，可促进多种脂溶性药物的转化，其中CYP450酶系统是促进药物转化的主要酶系统。 特点： ① 选择性低。能同时催化数百种脂溶性药物的转化。 ② 变异性大。易受遗传、年龄、疾病等多种内在因素的影响，有明显的个体差异。 ③ 易受药物等外界因素的影响而出现增强或减弱现象。 药酶诱导药： 凡能够增强药酶活性的药物（巴比妥类、苯妥英钠、利福平等）。合用时，使其他药效力下降，并可产生耐受性，应增加其他药的剂量。 四 药物的排 泄 排泄是指药物及其代谢物被排出体外的最终过程，肾脏是药物排泄的主要器官。 排泄途径：肾脏是主要的排泄器官，胆汁、乳腺、汗腺、唾液腺、泪腺也可排泄。 经肾脏排泄 （1）肾小球滤过：绝大多数游离型药物和其代谢产物均可滤过。血细胞、大分子物质及结合型的药物不能滤过。 （2）肾小管被动重吸收：脂溶性高、非解离型的药物和代谢产物又可经肾小管重吸收入血。若改变尿液pH 值，则可影响药物的解离度。 （3） 肾