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3 不良反应 1) 低血压 2) 干咳 3) 高血钾 4) 对胎儿的影响 5) 其他: 4 常用药物: 卡托普利:第一个活性药 贝那普利:前体药,口服生物利用度高, 半衰期22小时 福辛普利:脂溶性高,易入细胞, 长效 血管紧张素II受体阻断药 氯沙坦(losartan) 选择性阻断AT1受体;阻断 AngⅡ功能 扩血管 降低醛固酮分泌 抑制细胞增生 降低交感活性 应用 1. 高血压 2. 改善左室肥厚 3. 充血性心力衰竭 4. 心肌梗死 5. 防治血管成形术后再狭窄 6. 肾脏保护作用 不良反应:低血压、高血钾; 降压作用温和、持久 初期:利尿 长期:扩管 排Na+ ?血管壁Na+水平? ? Na+ - Ca2+交换 ? Ca2+浓度? ?血管硬度和收缩程度? 长期:升高肾素不利降压,可合用β-受体阻断药 单用或与其它抗高血压药合用治疗各型高血压 利尿药:噻嗪类 抗高血压药的应用原则 1 根据病情 2 根据并发症 3 根据药物作用特点联合用药 剂量个体化 第23章 抗高血压药 23.1 抗高血压药的分类 (192) 23.2 交感神经阻滞药 (一)中枢性交感神经阻滞药 可乐定(clonidine, 氯压定) 1 药理作用 起效快;降压作用中等偏强 舒张小动脉 心率? 、心肌收缩力? 、心输出量? 抑制胃肠道运动和腺体分泌 中枢镇静 2 机制 通过中枢R降低外周交感张力 ? BP? 激动延髓腹外侧核吻侧端的I1-咪 唑啉R 激动抑制性神经元突触后膜?2-R 激动阿片受体 激动外周?2-R和相邻的咪唑啉R ?降低去甲释放 3 应用 中度高血压(适合伴有溃疡者) 常用于其他药无效时 静脉:高血压危象 控制吗啡的戒断症状 4 不良反应 长期,“停药综合征” 长期,水钠储留,可与利尿药合用 甲基多巴(methyldopa) 强度似可乐定 不减少肾血流量和肾小球滤过率 机制:在脑内转化为?-甲基NE,激动中枢?2受体 适用于肾功能不良的高血压。 利血平(reserpine) 1 药理作用及机制 降压作用 起效慢,作用温和而持久 伴有HR?、心输出量? 、肾素分泌? 镇静作用 (三)抗去甲肾上腺素能神经末梢药 2 机制:抑制交感神经末梢囊泡膜上胺泵,使囊泡不能摄取、浓缩、储存递质。 3 应用:轻度高血压 胍乙啶 作用强而持久 机制:替代递质储存在囊泡内,使递质耗竭。 应用:中、重度高血压 不良反应:体位性低血压 (四)肾上腺素受体阻断药 β-受体阻断药 普萘洛尔 美托洛尔 阿替洛尔 1 机制 1)负性肌力,减少心输出量 2)抑制肾素分泌 3)降低外周交感神经活性 4)中枢降压作用 2 应用 用于轻、中度高血压,严重者常与利尿药和扩血管药合用。 对心输出量及肾素活性偏高者,或伴有心绞痛、脑血管病的高血压者疗效好 α1受体阻断药 哌唑嗪(prazosin) 1)药理作用 选择性阻断α1-R;扩动、静脉 降压中等偏强,不伴有HR↑,不影响肾血流 改善脂质代谢 2) 应用 中度高血压;尤其伴肾功能不全者 3) 不良反应 “首剂现象“ 血管扩张药 (一)直接舒张血管药 肼屈嗪(hydralazine;肼苯达嗪) 1 药理作用 扩张小动脉(肾、冠脉及内脏),对静脉无影响 降压作用快、强、短 反射性心率?,心输出量?,肾素活性? 2 应用 中、重度高血压,与利尿剂或β受体阻断剂合用 3 不良反应 头痛、心悸、心绞痛、钠水潴留等 伴有冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用 1药理作用 扩张小动脉、小静脉 作用强、快、短 静滴,30s起效,2m达最大作用,停药5m血压回升,调整滴速可维持血压在所需水平。 硝普钠(sodiumnitroprusside) 2 机制: 鸟苷酸环化酶, cGMP? 硝普钠 内皮细胞或红细胞 + NO 激活 血管舒张 3 应用 高血压危象、心功能不全 麻醉 4 不良反应 头痛、面部潮红等症状 长期:血中氰化物的蓄积性中毒 本药需避光 钙通道阻滞药 优点 降压时不减少心、脑、肾血流量 改善心肌肥厚,血管顺应性 不易引起钠水潴留 抗动脉粥样硬化、抑制血小板聚集 引起交感反射(避免:硝苯地平控释片、氨氯地平) 钾通道开放

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