执业药师——药理学.pptVIP

1.什么是执业药师考试 全国执业药师资格考试由国家人事部、国家食品药品监督管理局共同负责执业药师资格考试工作。国家食品药品监督管理局负责组织拟订考试科目和考试大纲，编写培训教材，建立试题库及考试命题工作。按照培训与考试分开的原则，统一固化并组织考前培训。人事部负责组织审定考试科目、考试大纲和试题。会同国家食品药品监督管理局对考试工作进行监督、指导并确定合格标准。 二、药理学的主要内容 大纲一共八个大单元，40个小单元，100多个细目，300多知识要点。 总论：包括绪言、药物代谢动力学、药物效应动力学及影响药物作用因素。 重点学习药效学及药动学的理论及参数在指导药物应用中的意义。 各论：分为七大单元，包括化学治疗药物、传出神经系统药物、中枢神经系统药物、心血管系统药物、作用于血液、呼吸、消化等系统的药物、影响免疫功能药物、内分泌系统药物。 学习药物的分类及各类代表药物的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用、主要不良反应及用药注意事项。 重点关注各类常用药物的药理作用、作用特点、临床应用及主要不良反应。 代表药  药理学在新药研发中的地位和应用 1.临床前药理毒理研究 （1）主要药效研究 （2）药代动力学研究 （3）毒理学研究 2.临床药理研究 Ⅰ期，人体安全性评价试验，一般选20-30例成年志愿者，观察人体对受试药耐受程度和药动学特征 Ⅱ期，疗效初步评价试验，双盲对照试验，100例，受试药的有效性和安全性做出初步评价，推荐临床给药剂量 Ⅲ期，扩大的多中心临床试验，随机对照原则，大于300例，进一步评价受试药的有效性、安全性、利益与风险，为新药注册申请提供依据 Ⅳ期，，批准新药上市后监测，大于2000例，广泛使用下，考察疗效和不良反应，特别注意罕见的不良反应。 第二章 药物代谢动力学 掌握：药物的吸收、分布及其影响因素 P450酶系及其诱导剂和抑制剂 药物排泄途径及其影响肾排泄的因素、血浆蛋白结合率、肝肠循环 药动学基本概念及其重要参数之间的相互关系：首关消除；药峰时间；药峰浓度、表观分布容积、消除半衰期、药-时曲线下面积、生物利用度、清除率 药物代谢动力学（药动学、药代学）：是研究机体对药物的作用动态变化规律的一门学科，包括机体对药物的吸收、分布、代谢、排泄四大过程。 第一节、药物的体内过程 一药物的跨膜转运 （一）被动转运（大多数药物） 1.简单扩散：顺浓度差跨膜转运，不消耗能量，不需载体，无饱和、无竞争， 以分子形式转运：弱碱性药物在碱性环境中吸收增多 2.孔道转运：生物膜上有水孔道和蛋白质孔道，水和一些蛋白质等经孔道转运（水、乙醇、尿素） （二）载体转运 1.主动转运：逆浓度差跨膜转运，消耗能量，需载体，有饱和、有竞争、有选择（Na+、K+等肾小管对有机酸如β-内酰胺类抗生素、有机碱如吗啡的特殊转运） 2.易化扩散：顺浓度差跨膜转运，不消耗能量，需载体，有饱和、有竞争（葡萄糖进入红细胞，甲氨蝶呤进入白细胞，胆碱进入神经末梢） （03.2葡萄糖的主要转运方式是？） 二、药物的吸收 1、吸收：是指药物由用药部位进入血液循环的过程。（静脉给药除外） （1）消化道吸收：包括口腔吸收、胃吸收、小肠吸收、直肠吸收。其中小肠吸收为主（吸收面积大、血流丰富、PH适当，技能吸收酸性药物又能吸收碱性药物） （2）注射部位吸收： ①肌内注射 ?皮下注射-不包括静脉注射 ?动脉注射和鞘内注射 （3）肺部吸收：挥发性或气体药物通过飞上皮细胞或气管 粘膜吸收 （4）经皮吸收：局部，取决于用药面积、药物脂溶性、皮肤受损情况。 2.影响吸收的因素 （1）药物的理化性质：弱酸性药物易在胃内（酸性环境）吸收，弱碱性药物易在小肠（碱性环境）吸收。 药物吸收与排泄的规律：酸酸碱碱促吸收、酸碱碱酸促排泄 （2）药物的剂型：药物制剂释放速率和溶解速率影响药物吸收。 （3）首过效应 从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，称为首关消除。故采用舌下给药、直肠给药可避免药物的首关消除。 （硝酸甘油、利多卡因、异丙肾上腺素） 首过效应明显的药物不能采用口服给药 舌下给药或直肠给药吸收少，起效慢 （2007，2有关药物的吸收描述不正确的是？） 三、药物分布 1.分布：药物进入血液后，随血液转运至机体各组织的过程。 2.影响因素： ?药物与血浆蛋白结合：药物进入血液后，与血浆蛋白结合成为结合型药物（结合是可逆的，暂时失去药理活性，影响药物转运，具有竞争置换现象），未被结合的药物则称为游离型药物（具有药理活性） ?机体特殊屏障 1）血