疼痛的药物治疗-吉林大学.pptVIP

* 吉林大学远程教育 主讲教师： 李 晶 主讲单位： 吉林大学基础医学院 药 理 教 研 室 第 四十三 讲 共 计： 4 8 学 时 疼痛的药物治疗 定义： 疼痛是与组织损伤或潜在的组织损伤相关的一种不愉快的感觉和情感经历。 分类： 1. 麻醉性镇痛药 2. 解热镇痛抗炎药 3. 抗偏头痛或三叉神经痛的药物 4. 解痉止痛药(详见传出神经系统药物) 一、麻醉性镇痛药 (一). 阿片受体与药物作用机制: (二). 药物滥用: (三). 激动阿片受体镇痛药: (四). 阿片受体部分激动药: (五). 阿片受体阻断药: （一）阿片受体与药物作用机制: 阿片受体主要为μ、κ、δ受体 μ受体：镇痛、呼吸抑制、成瘾性 κ受体：内脏化学刺激疼痛有关 吗啡产生镇痛的主要机制是通过激动中枢阿片受体，激活了脑内“抗痛系统”，阻断痛觉传导，从而产生中枢性镇痛作用。 （二）药物滥用: 成瘾性： 戒断症状： 药物滥用： 表现为静坐不能、情绪烦躁、易怒 失眠、焦虑、对疼痛敏感性增高、恶 心、腹部绞痛、肌肉痛等，亦可见于 瞳孔散大、竖毛、心动过速、呕吐、 腹泻、血压升高、打哈欠、 体温升高等。 1.吗啡 2.哌替啶 3.可待因 4.美沙酮 5.芬太尼 6.舒芬太尼和阿芬太尼 7.右丙氧芬 8.曲马朵 （三）激动阿片受体镇痛药 [体内过程] 口服可吸收，但由于首关消除明显，生物利用度低，约25%，皮下注射吸收不恒定。肌肉注射15~30分钟起效，血浆蛋白结合率为35%左右，游离性吗啡迅速分布全身组织，少量通过血-脑屏障进入中枢发挥作用。主要以葡萄糖醛酸结合物形式经肾排泄，少量经胆汁粪便排泄，也有少量从乳汁排出，并可通过胎盘进入胎儿体内。新生儿血-脑屏障发育不完全，吗啡易透入中枢，抑制呼吸，故临产前及哺乳期妇女禁用吗啡。 吗 啡 [药理作用] 1.中枢神经系统 ①镇痛、镇静: ②抑制呼吸: ③镇咳: ④催吐、缩瞳: 2.兴奋平滑肌 3.心血管系统 4.降温作用 [临床应用] 1. 镇痛 2. 心源性哮喘 3. 止泻 [不良反应] 治疗量：引起眩晕、恶心、呕吐、呼吸抑制、便秘、尿少或排尿困难、体位性低血压、口干、出汗等。 急性中毒：表现为昏迷、呼吸浅而慢或不规则，瞳孔呈针尖样，伴血压下降、严重缺氧等，若不及时抢救，最终可因呼吸麻痹导致死亡。 抢救措施：人工呼吸、给氧、静脉注射纳络酮。 禁用：婴儿、严重肝功能不全、肺源性心脏病、支气管哮喘、颅脑损伤者。 [体内过程] [药理作用] [临床应用] 用于严重创伤、术后、晚期癌症疼痛；用于平滑肌痉挛所致的严重绞痛（如胆绞痛或肾绞痛）时，应与解痉药（阿托品）同用。也可用于2小时内不会生产的孕妇，以缓解分娩前的剧痛。 [不良反应] 哌替啶（度冷丁） 镇痛强度相当于吗啡的1/2~1/7，镇咳作用较强。 临床上主要用于镇咳药，用于无痰干咳伴胸痛以及剧烈、频繁的咳嗽。 可待因（codeine ,甲基吗啡） 口服效果好。用于各种疼痛。本药的戒断症状较吗啡缓和，故常用于吗啡或海洛因成瘾者的脱毒治疗，用于替代吗啡，然后再逐渐减量，直至停药，以减轻解毒者的痛苦。 美沙酮 镇痛作用约为吗啡的80倍，作用迅速，维持时间短。用于各种剧烈疼痛或与全身麻醉药和局麻药合用，以减少麻醉药的用量，或与氟哌啶醇合用具有安定镇痛作用，适用于外科小手术。 舒芬太尼和阿芬太尼 芬太尼 镇痛作用较弱，约为可待因的一半。仅用于缓解轻度到中度疼痛，几乎无镇咳作用。与解热镇痛药合用有协同作用。临床常与解热镇痛药组成复方，用于慢性风湿性关节炎、偏头痛等。 右丙氧芬 适用于中、重度急、慢性疼痛，如术后痛、癌痛、创伤