药理学复习总结..docxVIP

药名 类型 体内过程 药理作用机制 临床应用 给药方式 不良反应 解救方法 乙酰胆碱 M-R激动药 小剂量-M样作用（心率减慢，血管舒张，血压下降）； 大剂量-N样作用 兴奋胃肠道平滑肌，支气管收缩，使唾液腺，汗腺分泌增加 嗳气，呕吐 毛果芸香碱 （匹鲁卡品） M-R激动药 脂溶性高，吸收好，分布广，肾排泄 特点: （1）作用迅速、温和、短暂 （2）水溶液稳定、刺激性小 选择性兴奋M-R以眼和腺体最明显：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛（视近物清晰，远模糊，导致近视）；汗腺和唾液腺分泌增加 治疗青光眼 虹膜炎 解救抗胆碱药阿托品中毒 滴眼液 滴眼时压迫内眦防止出现不良反应 过量出现M-R过度兴奋症 阿托品 新斯的明 易逆性抗AchE药 脂溶性低，口服吸收生物利用度低，不易透过血脑屏障和角膜，故对中枢和眼的作用弱。 兴奋M，N-R，拟胆碱作用： 兴奋骨骼肌 兴奋胃肠道平滑肌 减慢心率 治疗重症肌无力 常用于减轻术后腹气胀和尿潴留 用于阵发性室上性心动过速 治疗重症肌无力时可口服，皮下·肌内注射给药，iv有一定危险性 过量-恶心呕吐 禁用于机械性肠梗阻，尿道梗阻，哮喘，帕金森症 减量或用阿托品对抗 毒扁豆碱 易逆性抗AchE药 脂溶性高，选择性差，易透过血脑屏障进入中枢，对眼的作用与毛果芸香碱相似，但较强而持久。 兴奋M，N-R，具有中枢作用（小剂量兴奋，大抑制中枢AchE活性），对眼的作用与毛果芸香碱相似，但作用更强而持久 治疗青光眼，长期给药不易耐受，可先用本品滴眼数次，后用毛果芸香碱维持疗效 滴眼液 滴眼时压迫内眦防止出现不良反应 有机磷酸酯类（乐果，敌敌畏，敌百虫） 难逆性抗AchE药 有机磷酸脂类+AchE?复合物?磷酰化胆碱酯酶+HX 轻症中毒— M样症状为主 中度中毒— M样+N样症状 重度中毒— M样+N样+CNS症状。 急性中毒治疗：1.快速清除毒物 2.使用特效解毒药 ①及早足量使用阿托品（拮抗M样症状） ②同时使用ChE复活剂（特效药氯解磷定） 中毒途径：皮肤，呼吸道，消化道 药名 类型 药理作用机制 临床应用 体内过程 给药途径 不良反应 解救方法 氯解磷定 胆碱酯酶复活药 1.复活AchE：磷酰化胆碱酯酶+氯解磷定?复合物?磷酰化氯解磷定+AchE 2.直接解毒作用：氯解磷定+有机磷酸酯类?磷酰化氯解磷定 能迅速抑制肌震颤NM （恢复胆碱酯酶的活性在神经肌肉接头处最明显），对M样症状影响较小，故因与阿托品合用，以控制症状 肌内注射，静脉给药 解毒药物应用原则： 联合用药 尽早用药 足量用药（阿托品足量用药达阿托品化“瞳孔不再缩小，颜面潮红，皮肤干燥，肺部湿性罗音显著减少或消失，意识障碍减轻或昏迷患者苏醒”） 重复用药 对症治疗 阿托品 M-R阻断药 竞争性M受体拮抗药； 对M受体选择性高（对各种亚型选择性低）； 大剂量也可阻断NN受体。特点：阿托品的药理作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，随剂量增加依次为： 腺体分泌减少—瞳孔扩大和调节麻痹—心率增快—胃肠道和膀胱平滑肌抑制—中枢作用 作用 用途 不良反应及禁忌 阿托品作用广泛,副作用多 1.副作用：口干、视力模糊、畏光、心悸、皮肤干燥潮红、排尿困难和体温升高等。 2.过量中毒：中枢兴奋症状，表现为烦躁不安、失眠、谵妄，甚至惊厥，重者由兴奋转为抑制，出现昏迷及呼吸麻痹等。 中毒的解救：中毒的解救主要是对症处理。 1.用镇静药或抗惊厥药对抗其中枢兴奋症状。 2.用胆碱受体激动药毛果芸香碱或毒扁豆碱、新斯的明对抗其外周作用。毒扁豆碱能透过血-脑脊液屏障对抗其中枢症状，故效果比新斯的明好。 3.呼吸抑制可同时采用人工呼吸和吸氧。 1.抑制腺体分泌 麻醉前给药，严重盗汗，流涎症 口干，皮肤干燥 2.眼：扩瞳，升高眼内压，调节麻痹 虹膜睫状体炎，检查眼底，验光配镜 畏光，视近物模糊 青光眼禁用 3．解除平滑肌痉挛（胃肠道逼尿肌胆管支气管输尿管） 各种内脏绞痛,尿遗症 小便困难,前列腺肥大者,幽门梗阻者禁用 4.心血管系统(解除迷走神经对心脏的抑制) 缓慢性心律失常 感染性休克 心悸 颜面潮红 5.CNS 中毒量先兴奋后抑制中枢 烦躁不安,幻觉,谵妄,昏迷 6.拮抗乙酰胆碱 解救有机磷酸酯类中毒 山莨菪碱 M-R阻断药 作用与阿托品相似，选择性高，解痉和扩张血管作用较强，中枢作用很弱 主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛等 口服 不良反应与禁忌症与阿托品类似 东莨菪碱 M-R阻断药 中枢抑制作用强(治疗量即可引起CNS抑制)，外周作用较弱 可用于麻醉前给药、晕动病及帕金森病。 口服,皮肤吸收 禁忌症与阿托品相同 药名 类型 药理作用机制 临床应用 体内过程及给药途径 不良反应 解救方法 琥珀胆碱 (Nm-R阻断药) 除极化型肌松药(非竞