药剂学复习题附答案药剂学复习题附答案.doc

药物制剂复习题 第一章 绪论 生物药剂学分类系统将药物分为哪几类？ 生物药剂学分类系统（biopharmceutical classification system, BCS） 由美国FDA在1995年引入，根据溶解性和膜透过性将药物分为四类： I类化合物溶解性好，膜透过性好 口服吸收好，食物不影响吸收：乙酰氨基酚、酮基布洛芬、维拉帕米、非甾体抗炎药 II类化合物溶解性不好，膜透过性好 食物中脂肪可增加药物吸收：环孢菌素、地高辛、灰黄霉素 III类化合物溶解性好、膜透过性不好 食物影响药物的吸收：卡托普利、利尿磺胺 IV类化合物溶解性不好、膜透过性也不好 口服不被吸收：口服新霉素仅对消化道起到杀菌作用 GMP/GLP/GCP的中英文全称及含义。 GMP--Good Manufacturing Practice 药品生产质量管理规范。 GLP--Good Laboratory Practice 药品非临床研究质量管理规范。 GCP-- Good Clinical Practice 药物临床试验管理规范。 第二章 固体制剂 常用粉碎设备、特点及其适用性。 （1）研钵：研磨作用。小剂量药物，实验室用 （2）球磨机(ball mill)： 特点：密封操作，粉尘少，常用于毒、剧或贵重药物以及吸湿性或刺激性强的药物的粉碎。 缺点：粉碎效率较低，粉碎时间较长 （3）冲击式（万能）粉碎机（impact mill)：冲击力，有锤击式和冲击式。适用于脆性、韧性物料以及中碎、超细碎等物料的粉碎。 （4）流能磨(fluid-energy mills)： 特点：3～20 μm超微粉碎，有“微碎机”之称；高压空气从喷嘴喷出时产生焦耳-汤姆逊冷却效应，适用于抗生素、酶、低熔点和对热敏感的药物的粉碎；易于对机器及压缩空气进行无菌处理，可用于无菌粉末的粉碎 缺点: 粉碎费用高 混合的原则和注意事项。 (1) 组分的比例：等量递加混合法－－倍散。 (2) 组分的密度与粒度：将堆密度小(质轻)、粒径大者先放入混合容器中，再加入堆密度大(质重)、粒径小者。 (3) 吸附性：粉末和器械有吸附时，将量大且不易吸附的药粉或辅料垫底，量少且易吸附者后加入。 (4) 含液体、结晶水或易吸湿组分：含液体时用其它组分吸收水分或加入吸收剂吸收水分；无水物代替含结晶水的药物；吸湿性强的药物，在低于其临界相对湿度下进行迅速混合，并密封防潮包装；若混合引起吸湿，分别包装。 (5) 带电性：因磨擦而带电的粉末，可加入少量表面活性剂以提高表面导电性或在较高湿度下混合，也可加润滑剂作抗静电剂 (6) 低共熔组分：将二种或两种以上药物按一定比例混合时，在室温条件下，出现润湿和液化现象，称作低共熔现象。可发生低共熔现象的药物有：水合氯醛、萨罗、樟脑、麝香草酚等。 倍散的概念及制备要点。 倍散是在小剂量的毒剧药中添加一定量的填充剂制成的稀释散。填充剂（稀释剂）应惰性，如乳糖、糖粉、淀粉、糊精、碳酸钙、磷酸钙、白陶土等。剂量0.1～0.01克可配制成10倍散，0.01～0.001克配制成100倍散，0.001克以下应配制成1000倍散。 胶囊剂的特点、常用辅料，有哪些药物不适用。 （1）胶囊剂特点： ①掩盖药物不良臭味和减小刺激性 ②不需加粘合剂，在胃肠液中分散快，吸收好，生物利用度高 ③提高药物的稳定性 ④弥补其它固体剂型的不足。 ⑤可制成缓控释制剂。 ⑥可使胶囊具有各种颜色或印字，便识别。 （2）不宜制成胶囊剂的情况 ①药物的水溶液或乙醇溶液: 使胶囊壁溶解 ②刺激性强的药物或易溶性药物（如氯化钠、溴化钠、碘化钠）: 在胃中溶解后局部浓度过高而刺激胃粘膜 ③易风化药物: 使胶囊壁变软 ④吸湿性药物: 使胶囊壁干燥而变脆 （3）空胶囊的组成（常用辅料）： 成型材料：一般为明胶（甘油、水），也可用甲基纤维素、海藻酸钙(或钠盐)、聚乙烯醇、变性明胶及其他高分子材料。 增塑剂：甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等（增加坚韧性与可塑性） 增稠剂：琼脂（减少流动性、增加胶冻力） 遮透剂：二氧化钛（避光） 其 它：矫味剂、着色剂、防腐剂 滴丸剂的特点及常用辅料，基质和冷凝液如何选择 。 特点 ①发挥药效迅速、生物利用度高、副作用小； ②液体药物可制成固体滴丸，便于服用和运输； ③增加药物的稳定性，因药物与基质熔合后，与空气接触面积减小，不易氧化和挥发，基质为非水物，不易引起水解； ④生产设备简单，操作容易，重量差异较小，成本低，无粉尘，有利于劳动保护； ⑤根据需要可制成内服、外用、缓释、控释或局部治疗多种类型的滴丸剂。 ⑥基质品种少，只适用于小剂量药物。 （1）基质的选择：滴丸中除主药外的赋形剂称“基质”，基质在室温为固体状态，60-100(C条件下能